第8章 抗高血压药.ppt

第三篇 心血管系统药理学;章节和内容;第八章 抗高血压药Antihypertensive drugs;高血压（hypertension）;血压≥140/90 mmHg（18.6/12.6kPa，收缩压/舒张压）;第一节 血压调节与高血压;（一）血压调节;神经调节 起效快、作用强、时程短 体液调节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统 (renin-angiotensin system，RAAS) 内皮素 (endothelin, ET) 内皮细胞舒张因子 (endothelium derived relaxing factor, EDRF) 缓激肽和血管舒张素 心钠素 (atrial natriuretic polypeptide, ANP) 自身调节 肾脏对血压的调节;（二）高血压;非药物治疗;药物治疗;合理应用降压药;第二节 抗高血压药物分类 及常用药物;抗高血压药（antihypertensive drugs）;一、抗高血压药物分类;利尿药;（一）利尿药 (diuretics);氢氯噻嗪 『药理作用及机制』;常用基础降压药 单独使用：治疗轻度高血压。 与其它降压药合用：治疗中、重度高血压。 尤其适合伴有心力衰竭的患者; 1. 低血钾、低血钠、低血镁、高血钙、高尿酸血症 2. 糖耐量急剧↓ 3. 影响血脂代谢（血清胆固醇、甘油三酯↑ 高密度脂蛋白↓） 4. 升高肾素活性，激活RAAS系统，不利于降压;（二）肾素-血管紧张素系统抑制药;肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）;血管扩张;扩张血管，降低血压，对肾素水平高者降压效果更好 降压强而迅速，短期长期均有效。 防止高血压患者血管壁增厚和肥大增生。 降低AngII和醛固酮水平，水钠潴留↓。减轻心脏前后负荷，改善心功能。 改善高血压合并糖尿病患者减少蛋白尿，改善肾功能 副作用小，不伴有反射性心率加快，对心输出量无明显影响。;血管扩张;1、发生率较低，病人耐受良好。 2、常见不良反应。 （1）咳嗽。此反应与缓激肽、P物质及前列腺素在肺内蓄积有关 （2）过敏、味觉异常等。;血管扩张;高血压 慢性心功能不全 ACEI引起的剧烈干咳而不耐受的高血压 ;硝苯地平（心痛定）氨氯地平、非洛地平尼群地平、拉西地平尼莫地平、尼卡地平尼索地平、伊拉地平地尔硫卓维拉帕米;钙拮抗剂降压特点;硝苯地平 nifedipine（心痛定）;硝苯地平『临床应用』;1. ?受体阻断药 普萘洛尔（心得安）、美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、倍他洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔;口服吸收完全，首过效应显著，个体差异大。 口服2-3周起效。 降压作用持续时间长，每天1-2次。;脑;各类原发型高血压，轻、中度高血压 单独作用：首选药。 合用：与利尿药、ACE抑制剂、Ca2+通道阻滞剂、?1受体阻断剂合用 尤适用于伴有心输出量偏高、肾素偏高或伴有心绞痛、心律失常的高血压患者。 伴有焦虑症和偏头痛的高血压患者。;普萘洛尔缺点;普萘洛尔 『不良反应』;『作用机制』;哌唑嗪 『降压特点』;适用于各种类型的高血压。不影响心输出量和肾血流量，尤适于中度高血压及并发肾功障碍者，是一类疗效较好且不良反应较少的抗高血压药。 与利尿药和β受体阻断剂合用增强降压效果。 慢性心功能不全。减轻心脏前后负荷。;哌唑嗪 『不良反应』;中枢降压药;（1）舒张小动脉，外周血管阻力↓，血压↓ （2）伴有心收缩力↓，心率↓，心输出量↓ （3）扩张肾血管，对肾血流量和肾小球滤过率无影响，降压的长期治疗 （4）抑制胃肠蠕动和分泌 （5）镇静（激动中枢?2受体）; （1）?2受体阻断剂育亨宾，阻断 （2）?1受体阻断剂哌唑嗪，不阻断;可乐定 『临床应用』; 常见嗜睡、口干 久用：肾小球滤过率↓，致水钠潴留而减弱降压作用 久用：突然停药，交感神经功能亢进，如血压骤升、心悸、出汗;美加明 咪噻芬 阻断交感神经节：降压 阻断副交感神经节：副作用 应用于治疗其他药物无效的重度高血压或高血压危象;;降压作用较弱、缓慢、温和、持久 达一定程度后再增加剂量，降压效应不会进一步增强，仅延长作用时间，增加不良反应 降压同时心率↓，阿托品取消但不影响降压作用 镇静、安定，与氯丙嗪相似;主要抑制囊泡膜上胺泵对单胺递质的再摄取，致递质耗竭，使交感神经功能减弱，血压下降。;镇静、嗜睡、瘙痒、皮疹等； 长期单用易引起心律失常、心绞痛、心动过缓及抑郁症、胃溃疡等不良反应;无中枢镇静作用，不易通过血脑屏障 快速、强烈、持久降压 阻力血管和容量血管舒张，回心血量↓，肾血流量↓，消弱降压效应 心率↓ 大量静脉注射时，先出现短暂升压，然后持久