地佐辛PPT文稿.pptVIP

约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共轭物。 注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。剂量超过10mg时，呈非线性代谢。静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。 约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。 * 注射地佐辛可完全快速吸收，起效快，5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时) 约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物，因此肾功能不全者应减量、谨慎使用。 * 地佐辛的优良特质可以归结为两低、一强！副作用低、依赖性低，镇痛效果强。国外临床研究表明地佐辛与吗啡等效，或者要略强于吗啡；地佐辛呼吸抑制较轻，此外呼吸抑制有封顶效应，当70kg体重病人，使用30mg时候，呼吸抑制达到峰值。 地佐辛的桥环氨基四氢萘结构决定了它的身体依赖性低于吗啡和喷他佐辛，精神依赖性低于丁丙诺啡和布托诺啡，各位老师在用药时可以做到安全高效。 地佐辛大鼠试验的治疗指数，口服为90倍，肌肉注射为1000，安全窗范围广，人体给药每天最高剂量为120mg，既6盒，进一步说明正常情况下使用是安全的！ PS：药物的ED50越小， LD50越大说明药物越安全，一般常以药物的LD50与ED50的比值称为治疗指数(therapeutic index，TI)，用以表示药物的安全性。 Po：口服 im：肌肉注射 小鼠的热板法:ED50为0.06mg/kg(皮下注射),吗啡为1.0mg/kg,可待因为6.8mg/kg. 大鼠甩尾的镇痛试验:口服地佐辛ED50为2.05mg/kg,吗啡为15.9mg/kg,可待因为19.7mg/kg,镇痛新为44.7mg/kg. 大鼠试验中LD50与ED50的比值大约为90倍(po)和1000倍(im). 正因为地佐辛的低危害性和低依赖性，FDA未将地佐辛列为控制药物，在我国地佐辛未被列入麻醉药品，可见地佐辛安全性很高！ 如此好的镇痛药，在临床中使用情况如何呢？我们用数字来说明。 Ceiling:天花板效应 cardiac心脏 blood pressure血压 psychotomimetic拟精神病的 abuse potential滥用潜力 * * 出色的镇痛效果不是说出来的，是通过大量规范的临床研究实验数据得出的。下面我为各位老师介绍地佐辛的临床研究结果。 * 密歇根大学医学中心进行的随机、双盲、平行对照研究，该研究入选206例患者，评估和比较了术后中重度疼痛患者单剂量静脉注射地佐辛5mg或吗啡5mg的镇痛疗效。 纵坐标为平均疼痛缓解分值，横坐标为给药后时间，红红色曲线为地佐辛，蓝色曲线为吗啡，黑色代表安慰剂。 结果表明，给药后15分钟开始到给药后1小时，静脉注射地佐辛5mg平均疼痛缓解分值显著优于吗啡5mg，有统计学差异。地佐辛起效迅速，在用药后15分钟即有明显镇痛效果，其镇痛作用持续至给药后6小时。可以说地佐辛镇痛强效！ * 疼痛是一种主观的体验，镇痛效果好与坏要看患者的满意度，还要看医生的综合评价。满意度越高，说明镇痛效果越好，另外也说明不良反应少。同一临床研究中，学者比较了医师和患者多使用吗啡和地佐辛的满意程度。红色组为地佐辛，蓝色组为吗啡，灰色组为安慰剂。结果表明，在6小时治疗期间，80%的医生和病人对地佐辛的镇痛满意，分别高出吗啡30和10个百分点。地佐辛可以做到舒适镇痛。 * 既强效镇痛和舒适镇痛之后，我们提出了“绿色镇痛”的理念，将安全性好的镇痛药纳入这一概念。 而镇静分数是评价阿片类镇痛药的安全性的一个指标。镇静过度，会导致昏迷误吸，造成危险。镇静过低，则病人烦躁不安，达不到镇痛要求。 研究人员对60例恶性肿瘤患者进行随机、双盲、平行对照研究，评估和比较了慢性中重度癌痛患者单剂量及多剂量肌肉注射地佐辛10mg或布托啡诺2mg的镇痛疗效及药物安全性。纵坐标为平均镇静分数，横坐标为给药后时间，红色曲线为地佐辛组，蓝色曲线为布托啡诺组，绿色为安慰剂。结果表明，反映镇痛药安全性的平均镇静分数，地佐辛显著低于布托啡诺；因此可以说地佐辛的安全性高于布托啡诺。 研究人员还考察了地佐辛与布托啡诺不良反应发生率的结果。（翻页） * 结果表明在腹泻、恶心、呕吐、焦虑精神错乱和镇静这些不良反应上地