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威海市立医院 威海市立医院 * 威海市立医院 * 威海市立医院 * 威海市立医院 * * * 威海市立医院 * 作用于消化系统的药物 －－张丽娜 威海市立医院 药剂科 概 述 消化道包括口腔、咽、食道、胃、小肠、大肠和肛门。 消化腺包括大消化腺(唾液腺、胰腺、肝脏)和小消化腺(胃腺、肠腺)。可分泌不同性质的消化液，其中含大量的消化酶，可促进食物中的糖、脂肪和蛋白质水解，以利于吸收。 消化系统药包括抗消化性溃疡药、助消化药、止吐药、泻药、止泻药和利胆药等。 第一节 抗溃疡病药 消化性溃疡病包括胃溃疡和十二指肠溃疡，是一类发病率较高的疾病，据流行病学调查，约占人口的8％ ~ 10％。消化性溃疡病治疗不当，复发率极高，且易诱发消化道癌症，对人们的危害很大。 近年来，随着对消化性溃疡病发病机制的深入研究，临床用于治疗消化性溃疡的药物主要分为三大类：降低胃酸、保护黏膜和Hp（幽门螺杆菌）根除。 胃酸(gastric acid)指胃液中的盐酸。有两种 存在形式,一为游离酸,一为与蛋白质结合的结合酸。 盐酸的作用:①能激活胃蛋白酶原，使之转变为有活性的胃蛋白酶，并为胃蛋白酶提供适宜的酸性环境；②可抑制和杀死随食物进入胃内的细菌；③盐酸进入小肠后能促进胰液、胆汁和小肠液的分泌；④分解食物中的结缔组织和肌纤维，使食物中的蛋白质变性，易于被消化。⑤与钙和铁结合，形成可溶性盐，促进它们的吸收。 然而胃液分泌有一定的量，若分泌过多，就会出现吞酸、反胃、吐酸水等现象，甚至造成胃溃疡或十二指肠溃疡的严重后果，是不可忽略的。 一、降低胃酸 ㈠ 、抗酸药 抗酸药(antacids)是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合作用。餐后服药可延长药物作用实践。 药物举例：碳酸氢钠(sodium bicarbonate)又称小苏打。易吸收、作用强、快而短暂。但可引起碱血症、产生CO2 (容易导致溃疡穿孔)和导致继发性胃酸过多等不良反应。 ㈡、 H2受体拮抗药 外源性或内源性组胺均能引起胃酸的分泌，而H2受体拮抗药则能通过选择性拮抗H2受体而抑制胃酸分泌。 药物举例：西咪替丁有显著抑制胃酸分泌的作用，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应液性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。同时其还有预防和治疗非甾体类消炎药引起的溃疡(NSAID溃疡)、预防危重病人发生应激性溃疡和出血、卓-艾氏综合征的作用。常见不良反应主要有头痛、头晕、腹泻、嗜睡、皮疹、恶心、呕吐等。 ㈢、质子泵抑制剂（PPI） 质子泵抑制剂（proton pump inhibitors,PPIs）又称H+-K+-ATP酶抑制剂，是目前一种新型强效胃酸分泌抑制剂，通过高效快速抑制胃酸分泌和清除Hp达到快速治愈溃疡。 药物举例：奥美拉唑，其为苯并咪唑衍生物，1987年在瑞典上市，为第一代PPI。其特异性地作用于胃粘膜壁细胞，降低壁细胞中的H+-K+-ATP酶的活性，从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌。由于H+-K+-ATP酶又称做“质子泵”，故本类药物又称为“质子泵抑制剂”。主要适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃溃疡和反流性食管炎，作用明显、起效迅速。但可有头痛、腹泻、便秘、腹痛、恶心及呕吐等不良反应。 ㈣、选择性M受体拮抗剂 传统的M受体拮抗剂阿托品、山莨菪碱等，由于抗溃疡作用差，不良反应大，已不再用于治疗溃疡。而近年来研制成功的新型M受体拮抗剂哌仑西平，是一种选择性M受体拮抗剂，能够促进溃疡愈合，而且不良反应小。 药物举例：哌仑西平主要适用于治疗胃和十二指肠溃疡，能明显缓解病人疼痛，降低抗酸药用量。用药期间有轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等轻微副作用，停药后症状即消失。 二、保护黏膜 胃黏膜柔软，活体呈橘红色。胃空虚时形成许多皱襞，充盈时变平坦。幽门处的黏膜形成环形皱襞，突向腔内称幽门瓣(pyloric valve)。胃黏膜可分为三层：上皮、固有层、黏膜肌层。 胃黏膜 上皮 固有层 黏膜肌层 ㈠、前列腺素E（PGE）衍生物 此类药物可刺激保护性胃黏液的分泌，使黏膜层增厚和碱性分泌液增多，促进黏膜DNA、RNA和大分子物质的合成，具有明显胃黏膜保护作用并可抑制胃酸分泌。 药物举例：米索前列醇是第一个应用于临床的PG