第七章 中枢兴奋药.pptVIP

第七章 中枢神经兴奋药 （1）大脑兴奋药：提高大脑皮层Nc的兴奋性，促进脑 细胞代谢,改善大脑机能如Caffeine。 （2）延髓兴奋药：兴奋延髓R中枢、R频率加深加快， 如尼可刹米、回苏灵、戊四氮 （3）脊髓兴奋药：阻止抑制性N递质对N元的抑制所致, 士的宁。 中枢兴奋药是能 选择性地兴奋 中枢神经系统， 提高其机能活动 的一类药物。 按治疗剂量时的 主要作用部位 分为： 常用中枢兴奋药的主要作用部位 (＋) (＋) 士的宁 中毒剂量咖啡因 尼可刹米 回苏灵 较大剂量咖啡因 1 2 小剂量 咖啡因 3 1大脑；2 延髓；3 脊髓 咖啡因（咖啡碱）(Caffeine) 大脑皮层兴奋药 作用机理： 环磷腺苷（cAMP）的作用途径与咖啡因等作用的关系 C-AMP（环腺苷酸）的作用 1、激活磷酸化酶、酯酶及其他酶 ，促进糖原和脂肪分解，供给心肌能量； 2、促进心肌细胞外Ca++进入心肌细胞内，并使心肌呈结合态的钙转化为游离钙，增加胞浆游离钙浓度，从而兴奋心脏，加强其收缩； 3、降低平滑肌尤其松弛支气管的紧张性； 4、加强骨骼肌的收缩力； [药理作用] 1、对CNS的作用：小剂量对大脑皮层有选择性兴奋作用，影响感觉和运动机能，增强动物对刺激的反应性，消除疲劳，增强骨骼肌工作能力，提高工作效率。咖啡因加强大脑皮层兴奋过程，并不影响其抑制过程，而麻醉药在诱导期产生的兴奋现象则是通过减弱抑制过程而呈现兴奋的，故二者有本质的区别，因而咖啡因可作为麻醉药的直接对抗剂，进行解毒。 增加剂量，咖啡因可直接兴奋延脑，尤其对呼吸中枢兴奋作用较为明显，中毒时可兴奋包括脊髓在内的整个CNS。 2、对心血管系统的作用：与机体机能状态和剂量密切有关（对心脏和血管有双重作用——中枢性和外周的直接作用）。 ①心脏：a较小剂量：兴奋迷走中枢，心率变慢； b治疗量（常规量）：皮下或肌肉注射10%20ml/牛，直接兴奋心肌，加强心肌收缩力，增大心脏输出量，但对心率影响较小（或使心率稍快）。这一作用对治疗急性心衰有重要价值； c大剂量：对心脏的直接兴奋作用（心肌收缩加快、心率加快）超过中枢的作用，会引起心律失常（心率过快），临床上应予充分注意（尤其心率﹥100次/min时应禁用）。 ②血管： 对血管的作用无应用治疗价值，亦较复杂。 咖啡因（咖啡碱）(Caffeine) 药理作用 1.直接兴奋延髓R中枢，并刺激颈动脉体和主动脉弓化学感受器反射性兴奋R中枢，但以直接直接兴奋延脑为重要。 2.提高呼吸中枢对CO2的敏感性，并对被抑制的R中枢比对正常的为显著。 大剂量，兴奋大脑皮层和脊髓，引起阵挛性惊厥，最后转为抑制，但其安全范围较宽，中毒量是最小有效量的10倍。 应用 为常用的呼吸兴奋剂，主要应用于中枢抑制药中毒或其他疾病引起的中枢R抑制，也用于CO中毒、溺水、初生动物窒息等。 尼可刹米（可拉明）（ikethamide, Coramine） 延髓兴奋药