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拟胆碱药(改)
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 ;胆碱能神经;毛果云香碱;[药理作用];-- 降低眼内压;2. 腺体:分泌增加
唾液腺、汗腺明显;【临 床 应 用】;
【用药注意】
滴眼注意防止药物的全身吸收
中毒时用可用阿托品对抗 ;抗 胆 碱 酯 酶 药;口服吸收少而不规则
起效快(po 30min; iv 5-15min)
不易通过血脑屏障
不易透过角膜;药理作用
● 兴奋骨骼肌
● 兴奋平滑肌(胃肠,膀胱)
● 心脏抑制;临床应用
●重症肌无力症
●术后腹气胀和尿潴留
●阵发性室上性心动过速;用药注意;毒扁豆碱(依色林)
●易通过血脑屏障
●选择性作用差,毒性大
●小剂量兴奋中枢,大剂量抑制中枢
●对眼睛作用比毛果芸香碱强而持久
●主要用于青光眼;有机磷酸酯类:
敌百虫
敌敌畏
马拉硫磷
对硫磷
内吸磷
乐果;中毒机制:
1、与AChE形成共价结合, 生成难解离的磷酰化胆碱酯酶, 使AChE失去水解ACh能力
2、ACh在突触间隙聚集,使M和N受体过度兴奋并产生中枢症状
3、及时使用胆碱酯酶复活剂,使AChE在“老化”之前就被活化,恢复功能;中毒途径
胃肠道(口服)
呼吸道(吸入)
皮肤吸收
粘膜吸收;中毒症状
●轻度中毒: M样作用症状
●中度中度: M + N样作用症状
●重度中毒: M + N+中枢症状
;急性中毒的解救
1.消除毒物: 脱离环境、洗胃、导泻
2.使用解毒药:
①阿托品
②ChE复活药
;药理作用: 1.解除M样症状
2.对抗部分中枢症状:呼吸
对N样症状无效
治疗原则:及时、足量
反复至阿托品化
联合;碘解磷定;临床应用:
1.制止 N 样症状(肌束震颤)
2.对抗部分中枢症状
内吸磷、对硫磷效好
敌百虫、敌敌畏效差
乐果无效
;▲氯解磷定(PAM-Cl)
●溶液稳定
●溶解度大
●无刺激性
●i.m.或i.v.;
氯磷定作用与碘解磷定相似,但副作用较小。
注 意:碘解磷定、氯磷定禁与碱性药物混用,因易水解成氰化物。;练习与思考;3.为何中度以上的有机磷中毒必须用阿托品与氯解磷定合用?;你答对了吗?
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