第2章口服药物的吸收.pptVIP

;Teaching Objective;Section 2 The factors of impact on drug absorption;(一）药物的理化性质 1.药物的解离度 2.药物的脂溶性 3.药物的溶出 4.药物的稳定性;弱酸性药物：pKa-pH=lg(Cu/Ci) 弱碱性药物：pKa-pH=lg(Ci/Cu);pＨ分配假说 药物的吸收取决于药物在胃肠道 的解离状态和油水分配系数 ;胃部吸收的药物与pH-分配假说一致 小肠吸收的药物比pH-分配假说所测得值要高 ①小肠吸收表面pH低于肠内 ②小肠吸收面积大 ③分子型与离子型药物的互相转化 ④有膜孔途径吸收;3.药物的溶出;崩解; 　　　Noyes-Whitney方程: 　　　　　 　dC/dt =k S Cs ;(4）影响溶出速度的药物理化性质;② 粒子大小;S =（6/d）?（W/D）;多晶型;1975年前，我国生产的氯霉素棕榈酸酯（无味氯霉素）原料、片剂及胶囊剂均无治疗作用。 研究发现：A、B、C三种晶型及无定型； A型熔点高：91~93℃，结构中酯键水解速度慢，造成吸收不良，丧失药理活性，属无效型； B型熔点较低：86~87℃，易水解，且速度较快，能释放出有效的氯霉素，被机体吸收。 溶解度：B型=4A型 血药浓度： B型=7A型 中国药