抗结核病新药进展
抗结核病新药的进展; 结核病化疗的出现,使结核病控制有了划时代的改变,全球结核病疫情由此得以迅速下降。近10多年来耐药结核病的增加,特别是耐多药结核病和非结核分支杆菌感染的增多,给结核病控制造成了很大影响。为更好的控制结核病,一些新;的抗结核的新药被研制和开发,现将近年来的一些抗结核新药作简单介绍。; 一、氟喹诺酮类药物; 氟喹诺酮类药物具有较强的抗结核分支杆菌活性,其主要作用于细菌DNA复制过程中的DNA旋转酶(gyrase),干扰细菌DNA的合成,导致DNA降解及细菌死亡。由于结核分支杆菌对氟喹诺酮产生自发突变率低(1/106~107),与其他抗结核;药之间无交叉耐药,目前这类药已成为耐药结核病的主要选择对象。这类药物胃肠道易吸收,消除半衰期较长,组织穿透性好,分布容积大,毒副作用较小,适合于长程给药。;近几年来,继三代喹诺酮类药之后,又开发出数十种第四代药物,如曲伐沙星,格帕沙星,克林沙星,莫西沙星等,其中莫西沙星有抗结核分支杆菌活性,已受到大家的瞩目。 ;二、利福霉素类; 1.利福喷丁(rifapentin, RPE,RPT); RPT为我国自行研制、最先投产、最先试用、最早总结推广,疗效与RFP相比拟的长效利福霉素。其在试管中的抗菌活力比RFP高2~10倍,口服吸收良好,4h即达血浓度高峰。可分布到全身组织中,以肝脏为最高,其次
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