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32组胺及抗组胺药
第32章组胺及抗组胺药 组胺 1、舒张小血管,降低血压; 2、增加心肌收缩力,加快心率(H2); 抑制房室传导(H1); 3、兴奋血管以外平滑肌:支气管,胃肠 4、刺激胃酸分泌。 组胺受体分布和效应 受体类型 分布 效应 受体后机制 组断药 H1 支气管,胃肠,子宫等平滑肌; 皮肤血管; 心房,房室结; 收缩; 扩张; 收缩增强, 传导减慢; ↑IP3 ,DG 苯海拉明 异丙嗪等 H2 胃壁细胞; 血管; 心室,窦房结; 分泌增多; 扩张; 收缩增强, 心率减慢; ↑cAMP 西米替丁 雷尼替丁 H3 中枢和外周 神经末梢。 负反馈调节组胺和其他神经递质的释放。 G-蛋白耦联 thioperamide G蛋白 PLC PIP2 DG IP3 PKC PKG 内质网 Ca2+ Ca2+ AC ATP cAMP PKA Ca2+通道 组胺受体 一、H1受体阻断药 苯海拉明、茶苯海明(晕海宁)、 异丙嗪(非那根)、 马来酸氯苯那敏(扑尔敏)、 特非那定、 息斯敏(?)。 抗组胺药 【药理作用】 1、抗外周组胺H1受体作用: 舒张胃、肠、气管、支气管平滑肌 2、中枢作用: 镇静,嗜睡,抗晕,镇吐 3、其它作用 抗Ach,局麻,奎尼丁样作用 【体内过程】 口服吸收好,在肝代谢,经尿排出
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