氟桂利嗪的药物分析及临床应用.docVIP

精品论文 参考文献 氟桂利嗪的药物分析及临床应用 于淑珍 　　（双鸭山市食品药品检验检测所 黑龙江双鸭山 155100） 　　【摘要】目的：探讨氟桂利嗪的药物分析，药理作用及临床应用方法效果。方法：氟桂利嗪为新型选择性钙通道阻滞剂，与桂利嗪同属二苯烷基氨类化合物，为抗癫痫的辅助用药。结果：对脑血管的扩张作用较好，而对心肌血管的扩张作用较差，不影响心率及血压，其安全性较桂利嗪高。结论：氟桂利嗪药物毒副反应较小，神经系统的作用很广泛，尤以脑血管为明显，解除血管痉挛、增加血流量、改善脑部氧供应,近年其临床应用又有了扩展。 　　【关键词】氟桂利嗪；药物分析；临床应用 　　【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2016）04-0109-02 　　氟桂利嗪白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭，无味；在甲醇或乙醇中略溶，三氯甲烷中微熔，水中极微溶解，苯中几乎不溶；熔点204～210℃，熔融时同时分解。临床上用于多种神经系统和脑血管病的防治。 　　1.药物分析 　　1.1 鉴别 　　取约10mg本品，加3mL乙醇，振摇溶解后，加氢氧化钾试液2滴，摇匀，加高锰酸钾试液1滴，紫色立即消失。取约6mg本品，加5mL乙醇与5mL盐酸溶液(稀盐酸24rarr;1000)溶解后，摇匀，量取适量，加上述盐酸溶液制成每1mL中含12mu;g的溶液，照紫外-可见分光光度法测定，在226nmplusmn;2nm与253nmplusmn;2nm波长处有最大吸收，在221nmplusmn;2nm与234nmplusmn;2nm波长处有最小吸收。与标准红外图谱对照。取约5mg本品，加1mg乙醇溶解后，显氯化物的鉴别反应。显有机氟化物的鉴别反应。 　　1.2 检查 　　1.2.1酸度：取0.25g本品，加20 mL水搅拌5min后，过滤，取滤液依法测定，pH值应为1.5～3.0。 　　1.2.2溶液的澄清度与颜色：取2.5g本品，置25mL容量瓶中，加适量聚乙二醇400-水-乙醇(5∶2∶3)，超声处理使溶解后，稀释至刻度，摇匀，溶液应澄清无色；如显浑浊，与l号浊度标准液比较，不得更浓；如显色，照紫外-可见分光光度法，在400nm的波长处测定吸收度，不得过0.07。 　　1.2.3有关物质：取本品，加二氯甲烷-甲醇(2∶1)制成每1mL中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加二氯甲烷-甲醇(2∶1)稀释成每1mL中含0.05mg或0.10mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各10mu;L，分别点于同一硅胶 GF254薄层板上，置展开室中，放一盛有2.5%氨溶液10mL小烧杯，并以环己烷-丙酮(60∶40)为展开剂，饱和1h，展开10cm后，晾干，置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。 　　1.2.4干燥失重：105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%。 　　1.2.5炽灼残渣：取1.0g本品，依法检查，遗留残渣不得过0.1%。 　　1.2.6重金属：取炽灼残渣项下遗留的残渣，按第二法检查，含量不得过百万分之十。 　　1.3 含量测定 　　取约0.2g本品，精密称定，加5mL醋酐与5mL醋酸汞试液溶解后，加结晶紫指示液1滴，用0.1mol/L高氯酸滴定液滴定至溶液显绿黄色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于23.87mg的盐酸氟桂利嗪。按干燥品计算，含量不得少于99.0%。 　　2.临床应用 　　2.1 适应证 　　用于治疗脑动脉缺血性疾病，如脑动脉硬化、短暂性脑缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞和脑血管痉挛[1]。治疗记忆力减退、注意力涣散、易激动及睡眠节律紊乱。治疗头晕、耳鸣和眩晕等，眩晕包括内耳及前庭系统周围性眩晕(由内耳迷路损害、迷路兴奋性增高或前庭周围性损害所致)及中枢性眩晕(由动脉硬化及脑缺血性血管病所致)。治疗周围血管疾病，包括间歇性跛行、四肢发凉及四肢营养不良、雷诺综合征、下肢静脉和微循环障碍(如下肢静脉曲张、腿部肿胀疼痛、夜间痉挛和感觉异常、踝水肿等)。防治血管性偏头痛。作为抗癫痫的辅助用药。 　　2.2 剂量与用法 　　口服，中枢性和外周性脑眩晕、椎动脉供血不足者：一日10～30mg，2～8周为一疗程；特发性耳鸣：一次10mg，每晚1次，10日为一疗程；间歇性跛行：一日10～20mg；血管性偏头痛：起始剂量为一日10mg，每晚口服。如在治疗2个月后未见明显改善，应停止用药，维持治疗一日10mg，每周给药5日，治疗6个月后也应停药，复发时重新使用起始剂量；脑动脉硬化、脑梗死恢复期：一日5～10mg；老年