阿片类镇痛药在麻醉与疼痛治疗中的不同选择PPT.pptVIP

凯纷药理上的优选意义 氟比洛芬本是普通的非选择性NSAIDs药物，有着同其它非甾体类消炎镇痛药基本相同的治疗作用及副作用。但由于药物载体脂微球技术的非凡作用，使其结合后的氟比洛芬酯具有了炎症、组织损伤等部位靶向聚集的能力，靶位高浓度聚集可使靶位NSAIDs类药物很快达到有效药物浓度而全身血药浓度较低，因此其NSAIDs类药物的治疗作用很强而副作用很轻。 帕瑞昔布钠 (特耐) 全球第一种注射用选择性 COX-2抑制剂 挑战了非选择性NSAIDs胃肠损伤、抑制血小板功能的百年难题 特耐具有外周中枢双重作用优势，成为多模式镇痛联合用药的选择 中枢选择性抑制COX-2过量表达-降低术后痛觉超敏 外周选择性抑制COX-2表达-镇痛抗炎 阿片类镇痛药在麻醉与疼痛治疗中的不同选择 辽宁省肿瘤医院 侴 伟 平 一.麻醉与镇痛中常见 阿片类镇痛药品种 常见的阿片类镇痛药品种 经典、老牌：吗啡、芬太尼 --已成为我们考量阿片类镇痛药的标准 近10年盛行：瑞芬太尼、舒芬太尼 --已渐成为麻醉或镇痛的主流药物 近2年窜红：地佐辛、诺阳 --颇具争议、尚无定论、很有前景 脊髓以上镇痛 呼吸抑制 心率减慢 依赖性 脑啡肽 δ 强啡肽 脊髓镇痛 镇静 缩瞳 轻度呼吸抑制（？） 调控μ受体活性 κ β－内啡肽 μ 阿 片 受 体 常用阿片类镇痛药理化 特性及药代动力学参数 吗啡 芬太尼 瑞芬太尼 舒芬太尼 地佐辛 pka 7.9 8.4 7.1 8.0 8.1 脂溶性 1.4 860 17.9 1778 28.6 T 1/2α(min) 1.7 1.8 0.5-1.0 1-2 1-2 Ｔ1/2 ? (h) 3-4 4-7 0.7-1.2 2-3 4 Vdss（L／kg） 3.2-4.7 3.2-4.2 0.2-0.3 2.5-3 10.1 CI (ml·kg-1/min) 12-16 11-13 30-40 10-15 55 蛋白结合率(%) 30 84 80 93 84 常用阿片类镇痛药 的药效动力学参数 吗啡 芬太尼 瑞芬太尼 舒芬太尼 地佐辛 起效时间 20-30 min 1-2 min 0.5-1.0 min 1-3 min 10-15min 峰效时间 30-60 min 3-5 min 1-2 min 5-6 min 15-30min 持续时间 3-4h 30min 5-10min 0.5-1h 4-6h MEAC 16ng/ml 0.63ng/ml 4.0ng/ml 0.3-0.6ng/ml 6-9ng/ml 等效剂量 10mg 150μg 100μg 15μg 10mg 封顶效应 无 有 有 有 有 二.不同阿片类镇痛药的不同特点 吗啡在麻醉中的选择应用 术前用药：创伤急诊手术前的镇静与镇痛，仍在使用。 曾应用于麻醉，但因与其它阿片类镇痛药比较起效慢、作用持续时间长、可调控性差而不具有在麻醉中应用的优选意义。 吗啡在疼痛治疗中的选择应用 吗啡：在诸多阿片类镇痛药中，属纯天然的、人类依从性最好的镇痛药。是疗效最稳定、个体差异较小、安全性较大的镇痛药。是镇痛效能较大、无封顶效应的镇痛药。是可制做成多种剂型、多途径给药的镇痛药。在疼痛治疗中特别是在癌痛治疗中具有较大的临床优选意义。 芬太尼在麻醉中的选择应用 临床麻醉中最经典、最常用的麻醉性镇痛药。 是性价比良好的、已取得大量良好临床麻醉成果的麻醉性镇痛药。 因半衰期最长，在短小手术、门诊手术、平衡麻醉等方面有比较性缺陷。 芬太尼在疼痛治疗中的选择应用 可用于急、慢性疼痛治疗 高药效强度、高脂容性、高蛋白结合率，是强阿片类镇痛药中唯一已作成贴剂的镇痛药，在癌症疼痛的基础疼痛治疗上具有较大优选意义。 可应用于术后PCA泵注镇痛，在恶心呕吐、嗜睡副作用方面优于吗啡。在镇痛效能、各体差异方面逊于吗啡。 针剂不宜应用于疼痛治疗，因为脂容性高、安全性低、可引起急性呼吸抑制、作用时间短、个体差异性大。 舒芬太尼在麻醉中的选择应用 舒芬太尼镇痛强度最强，效价是芬太尼的5-10倍。 舒芬太尼的受体亲合力是芬太尼的7-10倍，镇痛作用持续时间是芬太尼的2倍。 舒芬太尼时量相关半衰期短，药物蓄积性小。 临床治疗指数最大，血液动力学稳定性更好。 舒芬太尼术后呼吸抑制更短弱、恶心呕吐等副作用更小，医疗更安全。 舒芬太尼在疼痛治疗中的选择应用 可用于急、慢性疼痛治疗。理论上无禁忌。 在术中、术后的疼痛治疗上已取得良好成果。在慢性、特别是癌症疼痛治疗上有待进一实践观察。 术后急性疼痛治疗的实践体会是镇痛效能和稳定性上不如吗啡。 剂型单一，适应症范围狭窄。 瑞芬太尼在麻醉中的选择应用 起效快、药效强、作用时间短、副作用少的优点使其成为临床可