抗心衰临床药理(研究生).pptVIP

 心力衰竭的临床用药;第1节 强 心 药;一、强心苷类 【药理作用】 1. 正性肌力作用(positiveinotropiceffect) ：增强心力衰竭患者 心肌收缩性能。 2．对交感神经功能的影响： 主要是增敏窦压力感受器。 3．降低衰竭心脏心肌的氧耗： 4. 心脏电生理作用 ：取决于其对心肌电活动的直接作用及通 过植物神经系统的间接影响。 ;【药代动力学】 根据不同强心苷作用发生的快慢及持续时间的长短分为三类 　　慢效强心苷 　　中效强心苷 　　速效强心苷 １．吸收：主要经小肠吸收，生物利用度为40%－90％。 ２．分布：体内分布广，能通过胎盘屏障，心肌地高辛浓度 为血浆的10－30倍，骨骼肌中的浓度仅为心肌的一半。 3 ．代谢与排泄：地高辛主要经肾排泄，消除半衰期为36－ 48h，其排泄速度受肾功能影响颇大。 ;【药物相互作用】 一般常用药物与强心苷合用，通过影 响后者的药代动力学过程和药效强度而改变其临床疗效 和毒性。 1. 抗心律失常药：奎尼丁、维拉帕米、胺碘酮、普罗帕 酮与地高辛合用，使其肾清除率下降、表观分布容积降 低，血浆地高辛浓度增高50%以上。 2. 抗生素：抑制肠腔菌群，减少地高辛降解，血浆地高 辛浓度浓度增高40%以上。 3. 利尿剂：由于使用不当，可导致低钾血症，出现强心 苷中毒性心律失常。;【临床应用】 1. 心力衰竭： ①疗效较好：低心输出量型心衰。 ②疗效较差：高心输出量型心衰。 ③不宜使用：心肌外机械因素所致心衰；肥厚型心肌病； 急性心肌梗死所致左心衰。 2. 心律失常： 房颤、房扑、阵发性室上性心动过速。 ;3．诊断和防治 ①强心苷中毒的诊断： 动态观察体征及心电图改变化，强心苷血浓度监测 （3ng/ml）。 ②心苷中毒的预防： 个体化用、避免诱因、根据血药浓度调整药量。 ③心苷中毒的治疗： 停药、补钾、抗心律失常药、地高辛特异抗体片段(Fab)。 ;【剂量与用法】 1. 速给法： 地高辛片首剂0.25-0.5mg，继后每6-8h服用0.25mg，可 于1d内达到洋地黄化目的。 2. 地高辛逐日恒量给药法： 地高辛片每日口服0.25 mg，约1周左右（4-5个半衰期） 达有效稳态血药浓度。 ;二、强心双吡啶类（cardiac bipyridine） 【药物】 氨力农、米力农 【药理作用】 抑制心肌和血管平滑肌细胞内磷酸二酯酶，从而产生正 性肌力作用、外周血管扩张。 【临床应用与评价】 仅限于严重心衰的短期应用，不适合口服制剂的长期应用。 ;第2节 血管扩张药 ;【临床应用与评价】 1. 临床应用： ①轻、中度心衰首选利尿药，若疗效不佳时，加用ACEI 制剂。 ②严重心衰：ACEI+强效利尿药如呋塞米+地高辛 2. 评价： 在控制心衰的症状，改善患者预后方面均取得良好效果。 能降低心衰患者的死亡率。 ;二、硝基血管扩张药（nitrovasodilators） 【药理作用】 释放NO，使cGMP合成增加而扩张血管。 （一）硝酸酯类（nitrates）： 硝酸异山梨酯（isosorbide dinitrates）、硝酸甘油注射剂 【临床评价】 严重心衰的常用药物（第一线） 硝酸异山梨酯与其他血管扩张药肼屈嗪合用可提高疗效。 地高辛、利尿药、硝酸异山梨酯、肼屈嗪合用降低死亡率 。;（二）硝普钠(sodiumnitropmsside) 【临床评价】 用于急性心肌更塞、心脏手术后的急性心衰、顽固性慢 性心衰。 【用药注意】 本类药最常见的不良反应是低血压，用药时严密监测血 压、心率 。;第3节 β受体阻断药 ;【适应证】 ①扩张型心肌病伴心力衰竭。 ②冠心病心绞痛伴心力衰竭。 ③风湿性心脏病心力衰竭伴交感神经亢进者 。 【禁忌证】 ①严重心力衰竭、心脏指数低于2L/（min.m2）。 ②严重窦性心动过缓。 ③伴有病窦综合症者。 ④伴有高度房室传导阻滞者。 ⑤伴有支气管哮喘者 。;第四节 心力衰竭的药物治疗原则