钩藤总生物碱缓释滴丸制备工艺考察.docVIP

精品论文 参考文献 钩藤总生物碱缓释滴丸制备工艺考察 王盟1 （通讯作者 ）国伟1 刘卫2 张长钢2 　　（1济宁市第一人民医院 山东济宁 272011；2解放军第88医院 山东泰安 271000） 　　【摘要】目的 考察钩藤总生物碱缓释滴丸的制备工艺。方法 正交试验法优选钩藤总生物碱缓释滴丸成型的最佳工艺条件。 结果 以药物与基质的比例为1：2，硬脂酸与PEG6000的比例为1：4，料温为70℃，滴速为45滴/min为最佳工艺条件。结论 优选的滴丸制备方法简便，工艺可行。 　　【关键词】钩藤总生物碱 缓释滴丸 正交实验 　　【中图分类号】R9 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2013）39-0082-02 　　Preparation of sustained-release dropping pills of Rhynchophylla total alkaloids 　　WANG Meng，ZHANG Chang-gang，GUO Wei LIU Wei (First People，s Hospital Of Jining，Jining，272011；No. 88 Hospital of PLA，Taian 271000) 　　【Abstract】Objective:To study the Preparation of sustained-release dropping pills of Rhynchophylla total alkaloids。Methods: Orthogonal design was applied to optimize the formula of sustained-release dropping pills of Rhynchophylla total alkaloids。Results: The best condition was as follows: the proportion of drug- matrix 1:2, the proportion of stearic acid -PEG6000 1:4,temperature:70℃, dripping speed:45d/min. Conclusion: The Preparation of sustained-release dropping pills of Rhynchophylla total alkaloids are convenient,feasible. 　　【Key words】Rhynchophylla total alkaloids sustained-release dropping pills Orthogonal design 　　钩藤为植物茜草科钩藤的带钩茎枝，著名平肝息风代表方“天麻钩藤饮”的君药就是钩藤。钩藤总生物碱为钩藤的主要有效成分，具有有明显降压作用，对由高血压引起的头晕、失眠、心悸、耳鸣和肢体麻木等均有较好的疗效[1]。由于钩藤总生物碱在水中不溶，本实验将钩藤总生物碱制成缓释滴丸，能够在控制药物释放的同时增加药物溶解度，稳定血药浓度，提高药物的生物利用度。 　　1.仪器与材料 　　1.1仪器 滴丸制备装置，自制。 　　1.2材料 PEG6000，天津科密欧化工有限公司；硬脂酸，常州佳业化工有限公司。 　　2.方法与结果 　　2.1基质的选择 　　缓释滴丸的基质主要由速释作用的水溶性基质、缓释作用的水不溶性基质构成。聚乙二醇类聚合物 (PEG)为常用水溶性基质，可用于释放水溶性及油溶性药物，是目前较为理想的一类水溶性基质[2]；硬脂酸为一种内源性的长链饱和脂肪酸，是一种常用的药物骨架材料[3]。根据预试验，PEG6000和硬脂酸能够满足制剂的要求，为此选择PEG6000和硬脂酸为钩藤总碱缓释滴丸的基质。 　　2.2冷凝液的选择 　　滴丸剂常用的冷却剂有液体石蜡、植物油、甲基硅油等。通过预试验，以液体石蜡为冷凝剂即能满足滴丸滴制的要求。 　　2.3影响滴丸成型因素考察 　　2.3.1药物与基质的比例 　　据文献报道[4]，滴丸的药物与基质的比例一般为1：1-1：10，一般情况下，含药量越高，成型及生物利用度越差，含药量过低则会加大服用量，故选择药物与基质的比例在1：2-1：4范围内进行试验。 　　2.3.2滴丸的制备方式 　　固定滴距(约为5cm)、滴速（每分钟30～60滴）、药物与基质的比例1：2，滴制温度70℃条件，分别用熔融法和溶剂-熔融法制备滴丸，结果见表1。 　　表1 制备方法对滴丸的影响