第10章 肾上腺受体激动药PPT.pptVIP

第十章 肾上腺素受体激动药;目标要求：;第十章 肾上腺素受体激动药 是一类化学结构与药理作用和肾上腺素及去甲肾上腺素相似的胺类药物，故称拟交感胺。;;第二节 α受体激动药 去甲肾上腺素（ noradrenaline, NA) 来源及化学：在酸性溶液中稳定 。禁与碱性药物配伍。 体内过程：不能口服，禁止皮下及肌肉注射。临床采用静脉滴注给药。不易透过血脑屏障。一部分被去甲肾上腺素能神经所摄取进入囊泡内储存起来。一部分被COMT、MAO 所破坏。代谢物从尿中排泄。 药理作用：主要激动α受体（α1、α2） ，作用较肾上腺素略弱。亦可激动β1受体，对β2受体几无 作用。 ; 不良反应： 1.局部组织缺血坏死：如滴注部位发现苍白，应更换血管、局部热敷、用酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润注射。 2.急性肾功能衰竭：肾血管强烈收缩，肾血流减少，肾缺血。使用时应注意尿量的变化（保持25ml/h以上）。 3.其他：高血压、心律失常 禁忌证：高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿或无尿病人等。 ; 间羟胺（metaraminol, 阿拉明） 作用较NA弱而持久，可产生快速耐受性。 1.直接作用：直接激动α受体，对β1受体作用较弱。 2.间接作用：通过置换作用，促进NA的释放。 作用持久；对心率影响不明显，很少引起心律失常；对肾血管作用弱，较少引起肾衰症状。 作为NA的代用品，用于防治脊髓麻醉时低血压及出血、外科手术、脑外伤等引起的休克早期。;第三节 α、β受体激动药 肾上腺素（ adrenaline，Ad) 体内过程：化学性质同NA，口服无效，皮下注射可维持1h，肌注可维持30min，静注立即生效可维持数分钟。 药理作用：可激动α、β受体。 1.心脏 兴奋，对窦房结、异位起博点均有激动作用，是一个强效的心脏兴奋药，又能扩张冠脉血管。不利因素能提高心肌代谢，增加耗氧量；大量可引起心律失常。 2.血管 主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌。对皮肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管有显著收缩作用( α受体分布占优势)；骨骼肌及冠状血管则扩张(β2受体占优势)；对脑、肺血管作用弱。 ; 3.血压 治疗剂量（0.5～1mg) SBP升高，DBP变化不大或下降；较大剂量SBP及DBP均升高。 作用于肾小球旁器细胞β1受体，促进肾素分泌。; 临床应用：1.心脏骤停：心室内注射。 2.过敏性休克：首选药。 3.支气管哮喘 ：心原性哮喘禁用。 4.与局部麻醉药配伍：1：250000 5.局部止血 ：0.1% 不良反应 ：血压升高、心律失常。 禁忌证：高血压、动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲亢病人。;多巴胺(dopamine, DA) 口服无效；需静滴给药，在体内易被 MAO、COMT 破坏，维持时间短，不易透过血脑屏障。 药理作用：①激动 DA 受体、α受体、β受体。 顺序为： DA受体β1 受体α 受体 β2 受体。 ② 也能促进NA的释放。 1.心脏 通过激动β1 受体和促进NA的释放，而使心肌收缩力加强、输出量增加，对心率影响不明显。与Ad比较，二药均使心力加强50%，Ad使心率加快20%，而DA 则无明显影响。 ; 2.血管和血压 治疗量能使肾、肠系膜、冠状血管扩张，（激动 D1 受体），此时，β1 受体亦被激动，α受体激动不明显，故SBP升高，DBP变化不大。大剂量则SBP、DBP均升高。 3.肾脏 由于能扩张肾血管和增加排钠量，故使尿量增加。大量则使肾血管明显收缩。 临床应用 1.抗休克（心源性、感染中毒性、出血性） 2.急性肾功能衰竭（与利尿药合用）。 不良反应 大量亦可引起心动过速、心律失常和肾血管收缩。;麻黄碱（