第十九章 抗心绞痛药PPT.ppt

;抗动脉粥样硬化药;抗心绞痛药;抗心绞痛药;抗心绞痛药;心绞痛概述;室 内 压;; 心室壁肌张力（心室容积） ? 心肌耗氧决定因素 心率? 心肌收缩力? 冠脉阻力? 心肌供氧决定因素：冠脉流量 灌流压? 侧支循环? 心室舒张时间? ;抗心绞痛药;抗心绞痛药按化学结构和作用机理可分为三类： 硝酸酯类——硝酸甘油 β受体阻断药——普萘洛尔 钙通道阻滞药——硝苯地平;抗心绞痛药的作用机制;1.舒张小静脉和小动脉，减轻心脏前、后负荷，降低室壁张力，降低心脏耗氧量。 2.舒张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛或促进侧支循环形成而增加心肌供氧。 3.减慢心率、减弱心肌收缩力，降低心肌耗氧量。 4.抑制血小板聚集和血栓形成。;典型药物介绍;;硝酸酯类及亚硝酸酯类药;硝酸甘油在中性和弱酸性条件下较稳定，但在碱溶液中容易水解。 硝酸酯类在受到撞击和高热时易发生爆炸，故使用、储存和运输时应注意。;1．舒张全身A、V，降低心肌耗氧量。 舒张容量血管→心室舒张末容积↓，心室壁肌张力↓降低前负荷； 舒张阻力血管→心室射血阻力↓，心脏作功↓降低后负荷。;2.舒张冠脉、增加缺血区血流量。 扩张冠状血管及侧支血管→增加侧支循环→缺血区血流量增加； 舒张容量血管→回心血量↓→心室壁肌张力↓→使血液易从心外膜区域向心内膜下流动→缺血严重的心内膜下层血液供应↑。;心脏冠脉解剖特征;;; 药物的全身扩血管作用，使左室舒张末压↓，血液易从心外膜流向缺血的心内膜下层。;作用机制 药物与硝酸酯受体结合→产生NO→激活GC→细胞内cGMP↑→降低细胞内钙浓度→血管平滑肌松弛→舒张血管。 特点 舒张容量血管＞舒张阻力血管;松弛血管机制;硝酸甘油;硝酸甘油;硝酸甘油;片剂：普通片剂，主要有0.3mg/片、0.5mg/片、0.6mg/片几种规格。心绞痛发作时舌下含服1片，每日不超过2mg。约2～5分钟即发挥作用，作用大约维持30分钟。应用时可靠在坐椅上效果较好(直立可能产生晕厥)。缓释硝酸甘油片(长效硝酸甘油片)，每片含2.5mg。口服，每12小时一片，作用可延续8～10小时； 喷雾剂：心绞痛发作时喷于口腔粘膜或舌上1～2次，每次0.4mg； 注射剂：主要有1mg(1ml)、2mg(2ml)、5mg(1ml）、10mg(1ml)几种规格。常以10mg溶于10％葡萄糖液500ml中静滴，开始为5～10μg/min，以后每隔3～5min增加剂量1次，大剂量时每分钟滴入可超过40微克；;膜剂：每格含硝酸甘油0.5mg，每次1格，舌下含服。据报道本品具有作用迅速、性能稳定的特点； 软膏：均匀涂于皮肤上，经过皮肤透入后吸收，每次涂药面积直径2.5～5厘米，涂药60～90分钟可达最大疗效，可维持4～6小时； 贴片：利用一种特殊的制剂工艺，将药储存于贴片之中，贴在皮肤上，药物透过皮肤而吸收，并能控制药物的释放速度。用药后1小时可达到治疗效果，在24小时内可维持稳定的治疗作用。常用的贴片每贴含硝酸甘油20毫克，但能经皮肤透入体内的只有约5毫克。;徐某，男，64岁，劳累后反复发作胸骨后压榨性疼痛6个月就诊，医生诊断为冠心病心绞痛，开处方如下，分析是否合理用药，为什么？ Rp： 硝酸甘油片 0.5mg×30 Sig. 0.5mg ?p.o. p.r.n. 氨氯地平片 5mg×30 Sig. 5mg ?p.o. q.d.;本处方选药正确但用法错误。 硝酸甘油松弛血管平滑肌，增加静脉容积，可减少心脏的静脉回流，减少心室舒张末期容量，降低前负荷，降低心肌耗氧量，缓解心绞痛。而钙通道拮抗剂（CCB）氨氯地平使动脉平滑肌钙内流被抑制，动脉张力和全身血管阻力降低，引起动脉压下降，降低心脏后负荷，降低心肌收缩力，减少心肌耗氧量。二者联用比单用其中任何一种有更好的治疗效应； 处方中硝酸甘油的用法错误，硝酸甘油口服肝脏首过效应大，生物利用度仅为10％左右，规格为0.5mg的普通片剂宜