抗生素介绍大全PPT.ppt

本类抗生素有较大的毒性，主要是作用于第八对脑神经，引起不可逆性的听力损害，甚至耳聋，尤其对儿童毒性更明显。此外，本类药物对肾脏也常有毒性。 毒性作用 性状：本品为白色或类白色粉末，味微苦，有引湿 性。易溶于水，不溶于乙醇或氯仿。 典型药物 硫酸链霉素 Streptomycin Sulfate 课堂活动 因为阿托品是一元碱，只含一个碱性中心（叔胺），而链霉素为三元碱，含三个碱性中心（两个胍基和一个甲氨基）；硫酸为二元酸。故有上述系数比。 讨论：硫酸阿托品结构中，阿托品与硫酸的 系数比为2﹕1，硫酸链霉素中链霉素 与硫酸的系数比为什么为2﹕3？ 稳定性：本品含苷键，在酸性和碱性条件下容易水 解失效。在碱性溶液中迅速完全水解；在 酸性条件下分步水解：先水解生成链霉胍 和链霉双糖胺，后者进一步水解生成链霉 糖和N-甲基葡萄糖胺。 硫酸链霉素 链霉素的水解反应式 链霉素 链霉胍 链霉双糖胺 链霉糖 N-甲基葡萄糖胺 鉴别：本品在碱性条件下，水解生成的链霉糖经脱水重 排，产生麦芽酚，麦芽酚在微酸性溶液中与铁离 子形成紫红色配合物。此为链霉素特有的反应， 称麦芽酚反应，可供鉴别。 麦芽酚反应 本品分子中的醛基受电子效应的影响，既有还原性又有氧化性。易被氧化成链霉素酸而失效，也可被还原性药物如维生素C等还原失效。这在临床配伍使用时须注意。 麦芽酚 紫红色配合物 硫酸链霉素 本品加氢氧化钠试液，水解生成的链霉胍与8-羟基喹啉乙醇液和次溴酸钠试液反应，显橙红色，此反应称坂口氏反应，可用于鉴别。 另本品含硫酸根，显硫酸盐的鉴别反应。 作用：本品临床主要用于抗结核，对尿道感染、肠 道感染、败血症等也有效，与青霉素联合应 用有协同作用。缺点是易产生耐药性，对第 八对脑神经有损害，可引起永久性耳聋。 硫酸链霉素 庆大霉素 Gentamycin 庆大霉素是小单孢菌产生的混合物。包括庆大霉素C1、C1a和C2，都是由脱氧链霉胺、紫素胺和N-甲基-3-去氧-4-甲基戊糖胺缩合而成的苷，三者抗菌活性和毒性相似。 庆大霉素C1 R= -CH(CH3)NHCH3 庆大霉素C1a R= -CH2NH2 庆大霉素C2 R= -CH(CH3)NH2 性状：本品因含多个氨基，显碱性，所以临床用其硫酸 盐。硫酸庆大霉素为白色或类白色结晶性粉末， 无臭、有引湿性。在水中易溶，在乙醇、乙醚、 丙酮或氯仿中不溶。 作用：本品为广谱的抗生素，临床上主要用于铜绿假单 孢菌或某些耐药阴性菌引起的感染和败血症、尿 路感染、脑膜炎和烧伤感染。 庆大霉素 相关链接 据北京临床药学研究所分析1039例聋哑患者，在各种致聋原因的人数中，因药物致聋的竟高达618人（59.5%），而药物致聋又都是小儿时因病使用氨基糖苷类抗生素引起的。特别是多种氨基糖苷类抗生素联合应用，使很多发育正常的儿童造成终生残疾。 氨基糖苷类抗生素的耳毒性 实例分析 下列处方合理吗？ 某男，38岁，严重呼吸道感染，药敏试验对青霉素和庆大霉素敏感。医生拟用青霉素和庆大霉素联合静滴治疗。试分析该用药是否合理？ 分析：不合理。若将青霉素和庆大霉素在同一输液中静滴，两药混合后，前者的β-内酰胺环可与后者的氨基糖连接而致后者失活。凡β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素体外混合时，均产生类似结果。若临床需联用时，可将β-内酰胺类抗生素静滴，氨基糖苷类抗生素肌注。 第四节大环内酯类抗生素  简 介 大环内酯类抗生素是链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。因分子中含有一个内酯结构的十四元或十六元大环而得名。通过内酯环上的羟基和去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性苷。属于十四元大环的抗生素，如红霉素及其衍生物；属于十六元大环的抗生素，如麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、白霉素等。 本类药物具有相似的结构，故具有相似的理化性质。氨基显碱性，可与酸成盐，盐易溶于水；内酯环和苷键遇酸或碱均易水解，降低或丧失抗菌活性。 理化性质 红霉素A Erythromycin A 典型药物 红霉素是由红色链丝菌产生的抗生素，包括红霉素A、B、C三种。红霉素A为抗菌的主要成分，C的活性较弱，B不仅活性低且毒性大。红霉素A由十四元环的红霉内酯环在C3、C5上分别与红霉糖和碱性的脱氧氨基己糖缩合而成的苷。 性状：本品为白色或微红色的结晶性粉末；无臭， 味苦；微吸湿性。易溶于甲醇、乙