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第二十四章 作用于呼吸系统的药物 （Drugs used for treatment of disorders in respiratory system） Inc. 镇咳药（antitussives），祛痰药（expectorants），平喘药（antiasthmatic drugs） 第一节 平喘药 一、哮喘类型 1.支气管哮喘（asthma） 2.哮喘样支气管炎（bronchitis with asthmatic symptom） ;二、哮喘的病理和转归 三、哮喘治疗药物 （一）支气管扩张药 1.肾上腺素受体激动剂（Adrenoceptor agonists） 1）非选择性肾上腺素受体激动剂 肾上腺素（adrenaline，epinephrine） 麻黄碱（ephedrine） 异丙肾上腺素（isoprenaline） 2）选择性?2-受体激动剂 沙丁胺醇（salbutamol）：po有效，作用4-6h。;克伦特罗(clenbuterol)：效价高，po有效，作用4-6h。 特布他林（terbutaline）：似沙丁胺醇。 福莫特罗（formoterol）和沙美特罗（salmeterol）： 作用时间长（12h），兼一定抗炎作用。 【不良反应】 心脏兴奋，肌震颤和子宫平滑肌松弛。 2.茶碱（Theophylline） 药用其复盐，如氨茶碱（aminophylline），胆茶碱（choline theophylline），氨茶碱缓释片等。 【特点】 ▲ po或iv均有效，但刺激性大。 ▲ 松弛支气管平滑肌，用于急性和慢性支气管哮喘。;▲ 兴奋CNS和心肌，也松弛其他平滑肌，iv可致心律失常、血压下降或惊厥。 ▲ 有一定利尿作用。 【作用原理】 ▲高浓度抑制PDE； ▲阻断腺苷受体。 ▲低于能扩张支气管的浓度对抗原引起的迟发性炎症反应有抑制作用。 3.M-受体阻断剂;异丙托溴铵（ipratropium） 辅助治疗药，粉末喷雾。 （二）抗过敏平喘药 色甘酸二钠（disodium cromoglicate）——肥大细胞膜稳定剂 【特点】 ▲ 对抗原-抗体在肥大细胞膜上的反应无影响，但主要抑制肥大细胞脱颗粒和释放过敏和致炎物质。 ▲ po吸收少，需粉尘吸入。 ▲ 仅能预防支气管哮喘、过敏性鼻炎等发作。 酮替芬（ketotifen）——H1受体阻断药;▲ 抑制肥大细胞脱颗粒，阻断H1-R。 ▲ 可口服吸收。用途同色甘酸二钠。 扎鲁司特（ zafirlukast ）和孟鲁司特（montelukant）——白三烯受体拮抗剂 ▲ 试用于慢性哮喘和慢性阻塞性肺病。 齐留通（ zileuton ）——5-脂氧酶抑制剂。 ▲临床用途与扎鲁司特和孟鲁司特相??。 （三）抗炎平喘药;口服或注射），合并多次吸入?2激动剂治疗。 2.慢性持续哮喘治疗：首选制剂。以喷雾吸入制剂最佳。 【不良反应】 短期大剂量少，长期多。吸入剂少。 五、有关治疗哮喘的药物评价 ▲现有药物是高效、安全的，基本上能满足临床要求，对90%-95%的病人能达到理想治疗效果。 ▲平喘效力和安全性方面尚无超过?2-R激动剂的药物。 ▲抗炎方面尚无超过糖皮质激素的药物。 ▲吸入剂是最有效、安全的制剂。;▲ 糖皮质激素前药和软药是极具前景的制剂。 ▲目前针对炎症介质所开发的一些药物临床疗效并不令人满意。 ;;Tab 5 Relative selectivity，potency，and duration of action of ? agonists;Systemic Relative Relative Duration of Plasma anti-inflammatory Na+-retaining biologic activity elimination potency potency ( h ) half-life ( h );