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[基础医学]抗高血压
抗高血压药 血压 ≥ 140/90mmHg(18.7/12.0kPa)者为 高血压。 血压水平的定义和分类 分 类 收缩压(mmHg) 舒张压(mmHg) 理想血压 120 80 正常血压 130 85 正常高值 130~139 85~89 1级高血压(轻) 140~159 90~99 临界高血压 140~149 90~94 2级高血压(中) 160~179 100~109 3级高血压(重) ≥180 ≥110 单纯收缩期高血压 ≥140 90 临界收缩期高血压 140~149 90 抗高血压药 外周血管阻力 BP维持依赖于 心输出量 血容量 降低外周阻力 抗高血压药 减少心输出量 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药根据作用部位及作用机制 抗高血压药 直接舒张血管药,肼屈嗪、硝普钠 .抗高血压药 利尿药 利尿药 [ 氢氯噻嗪] (hydrochlorothiazide) 1.降压作用温和、持久。 2.独用治疗轻度高血压, 合用治疗中、重度高血压。 3.基本机制是排钠利尿。 (1)用药初期由于细胞外液和血容量减少而 降压。 .抗高血压药 (2)持久降压因小动脉壁细胞内少钠,经 Na- Ca交换,使细胞内Ca2+减少 4.因增高血浆肾素活性,使AngⅡ及醛固酮水平增高,而不利于降压,合用?受体阻断药可消除此缺点。 5.长期应用可引起低血钾、高血糖,胆固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白胆固醇含量升高。 抗高血压药 钙拮抗剂( calcium channel blockers) 1. 阻滞钙通道,细胞内钙减少,致小动脉平滑肌松弛,外周阻力降低,血压随之下降; 2.激活压力感受器 心率加快,但维拉帕米和地尔硫卓由于直接的负性频率作用极轻度出现心率加快 抗高血压药 3.在降压的同时不降低心、脑、肾等重要器官的血流量,有时还能改善其血流量,对高血压伴有糖尿病患者及实质性肾病者有利; 4.亲脂性较高的二氢吡啶类如尼莫地平、和氟桂嗪类可改善脑循环,对痉挛血管的扩张作用尤其明显; 抗高血压药 5.抑制血小板聚集、增加红细胞变形能力和降低血粘滞度,从而改善组织血流。 6.利尿作用,有些二氢吡啶类药物有持续的排钠利尿作用; 7.长期应用可逆转或改善高血压所致的心血管肥厚,改进其顺应性,利于预后。 硝苯地平(nifedipine) 【药理作用】 阻滞钙通道,阻止Ca2+进入细胞内,导致小动脉平滑肌松弛,外周阻力↓,血压随之↓。 降压时伴心率↑(反射性),心搏出量↑,血浆肾素活性↑。(与β受体阻断药合用较好) 【应用】 轻、中度高血压;心绞痛 抗高血压药 〔吲达帕胺〕(indapamide) 1.具有利尿和钙拮抗作用,利尿作用弱,降 压作用强、持续时间长。 2.口服吸收快,生物利用度为93%,t1/2约13 小时。 3.适用于轻、中度高血压,单独服用降压效果 显著,不用加服其他利尿药。 4.剂量增大时利尿作用增强,可致低血钾。 5.肝、肾功能不全者慎用。 抗高血压药 血管紧张素转化酶抑制药 应用AngⅡ转化酶抑制剂 (angiotensin converting enzyme inhibitors,ACEl)降低Ang Ⅱ的水平是治疔高血压的重大进展。 卡托普利是于1977年首先用于治疗高血压的ACEI。 抗高血压药 1985年不含巯基的依那普利诞生,其降压作用增强,毒性减轻,之后相继合成了高效、长效且不良反应少的ACEI,至今已有20余种,且临床应用范围扩大,除应用于心血管疾病的治疗外,已开始应用于中枢神经系统、内分泌系统疾病的治疗。 抗高血压药 [药理作用及作用机制] 抑制RAS: ACEI高度选择性抑制AngI转变为AngⅡ (1)扩张血管,降低血压。 (2)减少醛固酮增多所致钠水潴留。 (3)降低交感神经兴奋性。 .抗高血压药 抑制激肽释放酶系统 使缓激肽降解,使其发挥扩血管作用
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