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左乙拉西坦合成工艺优化研究
安 徽 医 药 Anhui Medical and Pharmaceutical Journal 2011 Jun ;15 (6) ·681 ·
左乙拉西坦合成工艺优化研究
， ，
汪洪湖 韦亚锋 陈文婕
( ， 233010)
蚌埠丰原医药科技发展有限公司 安徽蚌埠
: 。 L- 、 、 、
摘要 目的 重点对左乙拉西坦的合成工艺进行优化 方法 以 蛋氨酸为原料经脱硫甲基化 酯化 氨解 酰胺化及分子内缩
。 L- 48． 0% 。 ，
合成环反应最终得左乙拉西坦 结果 以 蛋氨酸计左乙拉西坦总收率约 结论 改进的工艺明显提高了反应收率
， ， 。
工艺条件温和 合成步骤简洁 适合工业化生产
: ; ;
关键词 左乙拉西坦 合成 优化
Optimization of synthesis of Levetiracetam
WANG Hong-hu ，WEI Ya-feng ，CHEN Wen-jie
(Bengbu BBCA Medicine Science ＆ Develop ment Co． ，Ltd． ，Bengbu ，Anhui 233010 ，China)
Abstract :Aim To explore the optimizationed synthetic route for Levetiracetam． Methods Levetiracetam was prepared from L-methio-
nine viareduction-dethiomethylation ，esterification ，ammonolysis ，amidation and intramolecular cyclocondensaion reaction． Results The
overall yield was 48． 0% calculated from L-methionine． Conclusion The reaction yield was hihger ，no strict reaction conditions ，simpli-
fied route and more sutable to be industrilialized．
Key words :levetiracetam ;synthesis ;optimization
， ， 。
癫痫病是一种人群中常见的病症 在全球各国均有广泛 最优 有进一步优化的空间 为适应市场对左乙拉西坦的需
［1 ～ 3］
分布。 。 求， 。
抗癫痫药一般为酰胺类促智药或胆碱激动剂 目 本文对其合成工艺优化进行深入研究 本文选择的合成
， UCB ， L- ，
前 比利时 公司自从开发
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