[医药卫生]第二章 药物效应动力学.ppt

第二章 药物效应动力学 内容提要 药物作用 药物构效关系和量效关系 药物作用机制 受体理论 一、 药物作用 药物的基本作用 药物的作用方式 药物作用的选择性 药物作用的双重性 药物作用与药物效应 药物作用:是指药物对机体的初始作用. 药物效应:是指由药物作用引起机体原有功能的继发改变. 药物的基本作用 表现为兴奋和抑制。 兴奋作用:能使机体组织器官原有生理、生化功能增强的作用. 抑制作用:能使机体组织器官原有功能减弱的作用. 药物的作用方式 直接作用和间接作用 直接作用:是指药物与器官组织直接接触后所产生的作用 间接作用:又称继发作用，是指由药物的直接作用引发的其它作用。 局部作用和吸收作用 局部作用:药物未被吸收入血之前，在用药局部产生的作用. 吸收作用:又称全身作用，指药物吸收入血后随血流分布到机体组织器官所呈现的作用。?? 药物作用的选择性 定义:药物在治疗量时, 常常只选择性地对某一个或几个器官组织产生明显作用，而对其他器官组织不发生作用或作用不明显。 机制： 药物与器官组织的亲和力 组织细胞对药物的敏感性 一般而言，选择性高的药物，针对性较强，副作用较少；选择性低的药物却相反。 药物的选择作用也是相对的，可因剂量的变化而变化。 意义： 为临床合理用药提供依据 药物作用的双重性 治疗作用 不良反应 治疗作用和不良反应是药物作用的两重性表现，临床用药效果正是药物作用两重性的综合体现。 治疗作用 定义：凡符合用药目的能达到防治疾病效果的作用称为治疗作用。 分类： 对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，又称治本。 对症治疗：用药目的在于改善疾病症状或减轻患者痛苦，又称治标。 急则治其标，缓则治其本，标本兼治 补充治疗：用药目的在于补充体内营养或代谢物质的不足，也称为替代治疗。 不良反应（1） 定义：不符合用药目的或给患者带来不适甚至危害的反应。 类型： 副反应：又称副作用。 定义：指药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。 特点：轻、可预知、不可避免、随治疗目的而变。 原因：选择性低、作用广泛 不良反应（2） 毒性反应 定义：用药量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的危害性反应。 特点：重、可预知、可避免 分类： 急性：多损害循环、呼吸和中枢神经系统 慢性：多损害肝、肾、骨髓和内分泌系统。 （“三致”：致癌、致突变、致畸） 各类药物毒性反应不同，一般随着剂量加大或用药时间过长而加重。 不良反应（3） 变态反应: 指少数人对某些药物产生的病理性免疫 反应。 （1）特点： 反应与药物原有效应无关。 反应性质、严重度差异很大，与剂量和给药途经无关。 停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。 临床用药前常做皮肤过敏试验 但仍有少数假阳性或假阴性反应。 （2） 原因：药物本身或其代谢物、药剂中杂质、或自然 界中类似物，作为抗原或半抗原刺激机体产生抗体，当再 次用药时，形成抗原抗体复合物，导致机体出现组织损 伤、功能紊乱等反应。 （3）防治措施：问过敏史、用药史、皮试 不良反应（4） 后遗效应：指停药后血药浓度已降到阈浓度以下时残存的生物效应。 继发反应: 指药物治疗作用产生的不良后果，又称治疗矛盾。 特异质反应：指少数特异体质的患者对某些药物反 应特别敏感，产生作用性质可能与常人不同的损害性 反应 。 （1） 特点：反应性质与药物药理作用一致， 反应的严重程度与药物剂量相关。 （2） 原因：先天遗传异常所致。 不良反应（5） 停药反应：长期用药后突然停药出现的症状，也称撤药反应。如果出现原有疾病症状重现或加重的现象，又称反跳现象。 耐受性：连续多次用药后机体对药物的反应性降低，须加大剂量才能达原效应。 耐药性：长期用化疗药后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低，又称抗药性。 不良反应（6） 药物依赖性：指长期用药后，患者对药物产生主观和客观上需要连续用药的现象。 分类： 精神依赖性：长期用药后患者产生一种愉快满足感，停药后会给患者带来极大的精神负担，有主观上不适和渴望继续用药的愿望，也称心理依赖