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第八章 主要作用于泌尿系统的药物
一、利尿药
呋塞米[基](速尿)
Furosemide
【制剂规格】片剂:20mg*100s;注射液:2ml:20mg
【适应证】充血性心力衰竭、肝硬变腹水、肾功能衰竭等水肿疾病,与其他药物合用于急性肺水肿和急性脑水肿等。尚可用于高血压(尤其是出现高血压危象或伴有肾功能不全时)、高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症、抗利尿激素分泌过多症(SIADH)、急性药物中毒及预防急性肾功能衰竭。
【药动学】口服吸收迅速但不完全(约60%),30min~60 min开始作用,持续6h~8h;静注后5min生效,持续2h。t1/2(存在较大的个体差异,正常人为30min~60min,无尿患者延长为75min~155min,肝肾功能同时严重受损者延长至11h~20h,新生儿延长至4h~8h。血浆蛋白结合率91%~97%。88%以原形经肾排泄,12%经肝代谢由胆汁排泄。能通过胎盘屏障,并可泌入乳汁中。
【不良反应】常见低钾血症、低钠血症、低氯性碱中毒等以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等,还可引起高尿酸血症、胃肠道紊乱、过敏反应及血糖升高等。静脉快速大剂量注射可引起暂时性耳聋,特别是在肾衰病人中。偶见肝功能损害、粒细胞减少,肝炎病人易产生肝昏迷。此外,可加重特发性水肿。
【药物相互作用】不宜与链毒霉素、卡那霉素、庆大霉素等对听神经和肾有毒性的抗生素合用,能增强降压药的作用,降低动脉对去甲肾上腺素等药的反应,并能增加筒箭毒碱的肌松弛及麻痹作用,与甘露醇合用可增强降低颅内压疗效。与丙磺舒合用,利尿作用加强。长期使用苯妥英钠或苯巴比妥的病人应用本品时,利尿作用降低。大剂量与水合氯醛合用,可产生心动过速、血压下降等不良反应。与碳酸锂合用,可诱发后者产生中毒症状。阿司匹林和非甾体消炎止痛药可减弱本品效应。
【用法用量】口服:水肿性疾病,成人口服起始剂量20mg~40mg/次,1次/日,必要时6h~8h后追加20mg~40mg,最大剂量600mg/日(一般控制在100mg以内,分2次~3次/日);肌内或静脉注射开始20mg~40mg/次,必要时每2h追加剂量;急性左心衰竭,静脉注射:起始40mg,必要时每1h追加80mg;急性肾功能衰竭,200mg~400mg加于生理盐水100ml内静脉滴注,滴注速度不超过4mg/min,总剂量不超过1g/日;慢性肾功能不全时,40mg~120mg/日。小儿口服起始剂量按体重2mg/kg,必要时每4h~6h追加1mg~2mg/kg;或静脉注射1mg/kg,必要时每隔2h追加1mg/kg,每日最大剂量6mg/kg,新生儿应延长用药间隔。高血压,起始40mg~80mg/日,分2次服用;高血压危象,起始40mg~80mg静注。高钙血症,口服80mg~120mg/日,分1次~3次服;肌内或静脉注射,80mg/次。
【注意事项】妊娠C类。低钾血症、肝昏迷病人、大剂量使用洋地黄病人禁用,有氮质血症时应停用。老年人、晚期肝硬变患者及有痛风病史者、胰腺炎或有此病史者、红斑狼疮和前列腺肥大者慎用。宜静脉给药,不主张肌肉注射。常规剂量静脉注射应超过1min~2min,大剂量静脉注射时不超过4mg/min,且不宜用葡萄糖注射液稀释。
托拉塞米注射液(丽泉)
【制剂规格】注射液:2ml:10mg
【适应症】适用于需要迅速利尿或不能口服利尿剂的充血性心力衰竭、肝硬化腹 水、肾脏疾病所致的水肿患者。
【用法和用量】1.充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水;一般初始剂量为5mg或10mg,每日一次,缓慢静脉注射,也可用5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉注射;如疗效不满意可增加剂量直至20mg,每日一次,每日一次,每日最大剂量为40mg,疗程不超过一周。
【不良反应】常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏、食欲减退、肌肉痉挛、恶心痉挛、高血糖、高尿酸血症、便秘和腹泻;长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。治疗初期和年龄较大的患者常发生多尿,个别患者由于血液浓缩而引起低血压、精神紊乱、血栓性并发症及心或脑缺血引起心率紊乱、心绞痛、急性心肌梗塞或昏厥等,低血钾可发生在低钾饮食、呕吐、腹泻过多使用泻药和肝功能异常的患者。个别患者可出现皮肤过敏,偶见搔痒、皮疹、光敏反应,罕见口干肢体感觉异常视觉障碍。
【禁忌】肾功能衰竭无尿患者,肝昏迷前期或肝昏迷患者,对磺酰脲类过敏患者,低血压、低血容量、低钾或钠血症患者,严重排尿因难(如前列腺肥大)患者禁用本品。
【注意事项】1、使用本品者应定期检查电解质、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。
2、本品开始使用前排尿困难必须被纠正,特别对老年病人或治疗刚开始时要仔细检查电解质和血容量的不足和血液浓缩的有关症状。
3、肝硬化腹水患者应用本品尽行利尿时,应住院进行治疗,这些病人如利尿过
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