药理学第三篇　课件教材教学课件.ppt

[临床应用] 抗躁狂及精神分裂症的兴奋躁动。 [不良反应] 此品安全范围较窄，用药初期有恶心、呕吐、 腹泻、疲乏、肌肉无力、肢体震颤、口干、多尿。 此外，可引起甲状腺功能低下或甲状腺肿大。 锂盐中毒主要表现为意识障碍、昏迷、肌张力增 高、共济失调、震颤等。为防止严重不良反应发 生，需做血药浓度监测，当血锂浓度高达 1.6mmol/l时应立即减量或停药。 12.3抗焦虑症 焦虑是多种精神病的常见症状。 焦虑症是一种以急性焦虑反复发作为特征的 精神病，并伴有自主神经功能紊乱。 其症状为自觉恐惧、紧张、忧虑、心悸、出 冷汗、震颤及睡眠障碍等。 抗焦虑药是可以减轻焦虑症状兼有镇静催眠 作用的一类药。 一般不引起自主神经系统的症状和锥体外系 的反应。 临床常用药物有： 苯二氮卓类 巴比妥类 抗抑郁药 5-HT受体的激动剂：丁螺环酮 第十三章 镇痛药 疼痛是一种复杂的病理状态，是许多疾病的症 状，是机体受到伤害性刺激或损伤的一种保护 性反应，可使机体免受损害。常伴有不愉快的 情绪反应。 疼痛包括：绞痛、锐痛、钝痛。 绞痛是由于内脏平滑肌痉挛导致； 锐痛是指由外伤、刀伤、烧伤等引起的疼痛； 钝痛是指感冒炎症性疼痛。 剧烈的疼痛如心肌梗死、癌症晚期及外伤等 不仅使病人痛苦，还可引起生理功能严重紊 乱，如肌肉紧张、出汗、血压升高，甚至发 生休克和死亡。 疼痛是疾病诊断的重要依据，如某些急腹症的 疼痛部位、疼痛性质、病人体症和表现均具有 重要的参考价值，疾病未确诊之前要慎用镇痛 药，以免掩盖病情，贻误诊治。 对于疼痛药，既要合理使用，缓解疼痛；又要 慎用，以免贻误诊治。 镇痛药对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛 减轻或消除，不影响意识及其它感觉。 现临床常用药物包括： 阿片生物碱：吗啡、可待因 人工合成镇痛药：哌替啶、曲马朵、芬太尼 非麻醉性镇痛药：喷他佐辛 前两类称麻醉性镇痛药，易成瘾，属麻醉药品管 理范围，在使用和管理上要严格控制。 13.1阿片生物碱 阿片是罂粟科植物罂粟未成熟果浆汁的干燥 黑色膏状物，含有吗啡、可待因、蒂巴因等20 多种生物碱、三萜类、甾类等。 其中生物碱有生理活性。 生物碱中主要成分是吗啡，约为10%。可待因 约为0.5%。 阿片生物碱与体内阿片受体结合，呈现相应 的生理活性。 阿片受体包括μ、κ、δ、σ四种： 吗啡、可待因、哌替啶、芬太尼等是μ受体 的完全激动剂。 喷他佐辛是κ受体的部分激动剂。 纳洛酮是μ受体的完全拮抗剂。 此外，体内存在阿片受体的内源性配体， 如脑啡肽、强啡肽等。 吗啡 1833年用于临床 [药动学] 口服易吸收，但首过效应大，生物利用度低。 常皮下注射。1/3与血浆蛋白结合。少量吗啡 可通过血脑屏障进入中枢发挥作用。 代谢物及原形主要经肾排泄，少量经胆汁排泄 和乳汁排泄。 [药理作用] 1.中枢神经系统 明显的镇静、镇痛活性 吗啡镇痛作用强大，可明显减轻或消除疼痛， 对慢性持续性钝痛的作用好，可消除因钝痛引起 的焦虑、紧张等情绪反应，并产生镇静和欣快感 有利于提高病人对疼痛的耐受力。 用于绞痛时需与阿托品合用。 抑制呼吸 降低呼吸中枢对CO2的敏感性，并抑制呼吸调 节中枢。 镇咳 抑制延脑咳嗽中枢，使咳嗽反射消失； 镇咳作用强，但易成瘾，临床常用可待因代替。 催吐 兴奋CTZ，引起恶心和呕吐。连续用药此作用 可消失。 缩瞳 兴奋时可使瞳孔缩至针尖大小。 此症状可用于判断吗啡的中毒。 2.兴奋内脏平滑肌 可兴奋胃肠道平滑肌和括约肌，引起痉挛， 使胃排空和肠蠕动减弱，可导致便秘； 同时抑制消化液分泌；还具有抑制中枢的作用。 可引起胆道平滑肌和括约肌的收缩，严重的可 引起胆绞痛。 对胆绞痛和肾绞痛者不宜单独使用吗啡。 可增强子宫平滑肌张力，延长产程，影响分娩。 可增强膀胱括约肌张力，导致尿潴留。 对输尿管有收缩作用。 大剂量可收缩支气管。 3.心血管系统 扩张阻力血管和容量血管，引起直立性低血压 4.免疫系统 对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用。 [作用机制] 阿片μ受体的完全激动剂 [临床应用] 1.镇痛 吗啡对各种疼痛均有效，因反复应用易成瘾 临床主要用于其它镇痛药无效的急性锐痛。 如严重外伤、骨折、烧伤，急性心梗、癌症晚 期等。 用于内脏绞痛时与阿托品合用。 [药理作用] 1.导泻、利胆 口服难以吸收，形成肠高渗状态，使组织的水易 渗入肠道，使肠容积增大，对肠刺激增加，肠蠕 动加快，泻出水样便。从而起到导泻、利胆的作 用。 2.注射给药 中枢神经系统： 镇静、抗惊