药效学教材教学课件.ppt

药 效 学 ——Pharmacodynamics 药物作用的基本概念 药物作用的基本表现 兴奋：功能提高，活动增强。 抑制：功能降低，活动减少。 药物作用方式 局部作用：不经血液循环，仅在用药局部发挥作用。 吸收作用：药物吸收入血后，经过血液循环达到作用部位发挥作用。 药物作用的基本规律 药物作用的选择性 药物作用的两重性 药物作用的差异性 药物作用的量效关系 药物作用的选择性 药物有选择地作用于机体的某些组织、器官，对其他组织无影响或影响小。 是临床选药的依据 选择性高，药理活性高，疗效好 选择性是相对的。剂量增加，选择性降低。 药物作用的两重性 治疗作用:符合用药目的，达到防治效果的作用 不良反应：不符合用药目的，甚至给病人带来痛苦的反应。 治疗作用 细 菌 发 热 抗菌 (对因治疗) (病因) 解热 (对症治疗) (症状) 不良反应 副作用 毒性反应 变态反应 后遗现象 继发作用 三致作用 特异质反应 阿托品： 平滑肌解痉 抑制腺体分泌 内脏绞痛 麻醉前给药 ? ? 副作用 药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。 药物作用的差异性 种属差异：不同种的动物对药物反应不同 种族差异：不同人种对药物反应不同 个体差异： 高敏性： 耐受性： 药物作用的量效关系剂量的概念 1、阈剂量(threshold dose)即最小有效量(minimal effective dose)： 2、有效量(effective dose)或治疗量(therapeutic dose)： 3、最小中毒量(minimal toxic dose)： 4、中毒量(toxic dose)： 5、致死量(lethal dose)： 6、极量： 1 2 6 3 4 5 长尾“S”曲线 对称“S”曲线 量效关系曲线 量效关系曲线 药物只有达到最小有效剂量才能起效 在一定范围内药物剂量与效应成正比 药物有最大效应 在效应为50%最大效应时，机体对药物反应最敏感 效能：产生最大效应的能力。 效价：产生一定效应所需剂量的大小。 ED50：半数有效量 TD50， LD50 质反应 量反应 治疗指数与安全范围 治疗指数TI（therapeutic index）：LD50/ED50或TD50/ED50。TI越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）之间的距离越远，越安全。 安全范围：ED95与TD5之间的剂量距离，越大越安全。有时用ED99与TD1之间的距离表示。 药物作用的机理 改变细胞周围环境的理化性质 补充机体所缺乏的物质 对神经递质、介质或激素的影响 作用于一定的靶的 受体 离子通道 酶 载体分子 受体 内源性配体 外源性药物 生理效应 病理变化 药物效应 毒性反应 受体的概念 首先与药物起反应的细胞成分，存在于细胞膜上或细胞浆内，是蛋白质性质的大分子，在体内有特定分布点 受体的特性 数目有限：有饱和性、竞争性。 特异性，即严格的立体专一性。 受点：指受体分子中与药物结合的某些活性基团。 高度敏感性 * *