(精选)【医学课件课件】人工合成抗菌药教学课件.pptVIP

;; 第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类;第三代 氟喹诺酮类; 抗菌谱 广谱杀菌药 G+、G-、绿脓杆菌、支原体、衣原体、军团菌、结核菌、厌氧菌等 机 制 抑制G- 菌DNA回旋酶， 抑制G+ 菌拓扑异构酶Ⅳ 阻碍DNA复制而杀菌 可能的机制：抑制RNA及蛋白质合成；诱导菌体DNA错误复制；抗菌后效应;;; 口服吸收较好，血药浓度较高 t 1/2 较长，3.5 ~ 7 h 血浆蛋白结合率低，组织穿透性好，分布广。可进入骨、关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟）达治疗浓度 主要经肝代谢，肾排泄差异较大;;八、药物相互作用 抗酸药、含金属离子的药物可减少其生物利用度，避免同服 慎与茶碱或非甾体类抗炎药（NSAID）合用，增加其中枢毒性反应。依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱代谢。 环丙沙星、洛美沙星、司氟沙星避免日照保存、应用，患者用上述药期间避免日照。; 诺氟沙星 (norfloxacin氟哌酸) 第一个用于临床。用于泌尿系、肠道感染和淋病。支原体、衣原体、军团菌感染无临床价值。 环丙沙星(ciprofloxacin) 抗菌活性强。 厌氧菌不敏感。应用于对其他抗菌药耐药的G-杆菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、消化道、骨关节及皮肤软组织感染。老年人、运动员慎用（诱发跟腱炎和跟腱撕裂）;; 洛美沙星(lomefloxacin) 和氟罗沙星(fleroxacin) 抗菌谱广、抗菌活性强、口服吸收好，作用与氧氟沙星接近。用药期间应避免日光。 司氟沙星(sparfloxacin) 主要对G- 、G+ 、支原体、衣原体、军团菌、结核菌、厌氧菌等作用强，等同或优于氧氟沙星和环丙沙星，用于全身感染。 莫西沙星(moxifloxacin) 第四代，广谱、高效、低毒，用于全身感染，无光敏反应。;;一、化学及分类 对氨基苯磺酰胺衍生物 分类: 肠道易吸收类，肠道难吸收类，外用类 短效（SIZ） 中效（SD、SMZ） 长效(磺胺多辛); 谷氨酸 食物 + 二氢蝶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 + 对氨苯甲酸 一碳单位 （PABA) 核酸合成;;五、不良反应;;1.全身性感染 短效 磺胺异恶唑(SIZ) 尿路感染 长效 磺胺甲氧嘧啶(SMD) 少用 中效 磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ) SD —首选预防、治疗流脑；诺卡菌引起的肺部感染、脑膜炎、脑脓肿 SMZ —流脑预防。泌尿道、消化道和呼吸道感染。与甲氧苄啶合用。;2.肠道感染 柳氮磺吡啶(sulfasalazine SASP) 分解产物可抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎;;甲氧苄啶（TMP） 特点：1、抗菌谱：与磺胺相似，较广 。抑菌药 2、机制：抑制二氢叶酸还原酶 与磺胺药或某些抗生素合用有增效作用 应用：与磺胺合用，不单用（易耐药） （1）呼吸道（2）流脑（3）泌尿道 （4）伤寒、霍乱 SMZco （SMZ：TMP为5：1）复方新诺明 二者主要药代学参数相近；双重阻断四氢叶酸合成，呈杀菌作用，抗菌谱扩大，并减少细菌耐药性产生。 ; 硝基呋喃类（抗菌谱广、作用强、不易耐药、毒性大） 呋喃妥因(呋喃坦啶，nitrofurantoin） 尿药浓度高，治疗泌尿道感染，酸性环境中作用增