第三章 外周神经系统药物2013.pptVIP

过敏性疾病的类别 过敏是一种很普遍的病理症状，在任何年龄、任何时间都有可能发生。常见的过敏性疾病有： 过敏性皮肤病 过敏性眼病 过敏性鼻炎（花粉症） 过敏性哮喘 荨麻疹、瘙痒、红斑、风团、水肿 1、乙二胺类 2、哌嗪类 3、氨基醚类 4、丙胺类 5、哌啶类 6、三环类 分类： 一、乙二胺类 芬苯扎胺 美吡拉敏 曲吡那敏 二、氨基醚类 苯海拉明 多西拉敏 卡比沙明 本类药物： 非镇静抗组胺药，作用强，起效快，有显著止痒作用。RR和RS体活性最强，SS体活性最弱。 非镇静抗组胺药，氯马斯汀的类似物。作用与氯马斯汀类似。 氯马斯汀 司他斯汀 三、丙胺类 非尼拉敏 曲吡那敏 Cl，Br，CH3 马来酸氯苯那敏 （Chlorphenamine Maleate） 化学名：N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又名扑尔敏 鉴别： 叔胺类反应： 与枸橼酸醋酐在水浴上加热，显紫红色 马来酸的反应： 与高锰酸钾反应，紫红色消失 应用： 服用后吸收迅速完全，排泄缓慢，作用持久。 抗组胺作用强，用量少，副作用小，适用于小儿。 临床主要用于过敏性鼻炎，皮肤粘膜的过敏，荨麻疹，枯草热等。 副作用：嗜睡，口渴，多尿。 四、三环类 较强H1受体拮抗作用，中度抗胆碱和5-HT作用。适用于荨麻疹，湿疹，皮肤瘙痒及其他过敏性疾病。可抑制下丘脑饱觉中枢，有刺激食欲的作用。 赛庚啶 氯雷他定 强效选择性H1受体拮抗剂，无抗胆碱能活性和中枢神经系统抑制作用。临床适用于减轻过敏性鼻炎症状，治疗荨麻疹和过敏性关节炎。 五、哌嗪类 作用：选择性H1受体拮抗剂，作用强而持久，对M胆碱受体和5-HT受体作用极小。不易透过血脑屏障，无中枢镇静作用。临床用作抗过敏性药。 盐酸西替利嗪 （Cetirizine Hydrochloride） 化学名：2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基] 乙氧基乙酸二盐酸盐 * 羟嗪 本类药物 羟嗪 去氯羟嗪，具有平喘效果。 氯环利嗪，具有抗晕动作用。 （1）、显碱性（阿托品） （2）、酯键在碱性时水解，生成消旋莨菪酸和莨菪醇，pH3.5－4.0时最稳定； 3、性质： （1）、Vitali反应（莨菪酸的特异反应） －－初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失 4、鉴别 （3）、能与多种生物碱显色剂和沉淀剂反应 （2）、重铬酸钾氧化，生成苯甲醛； 5、应用： 本品为抗胆碱药，可解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，散大瞳孔，用于内脏绞痛，急性微循环障碍，有机磷农药中毒等，还可用于散瞳，麻醉前给药，治疗慢性心律失常。 副作用：用药后口干，眩晕；青光眼病人慎用。 氢溴酸山莨菪碱 （Anisodamine Hydrobromide） 应用：用于治疗各种感染中毒休克、解救磷农药中毒及内脏平滑肌绞痛等。 来源：我国科研人员从茄科植物从唐古特莨菪中分离提取得到，由α-山莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯。 1、半合成M胆碱受体拮抗剂 做成季铵盐 –难以通过血脑屏障，不呈现中枢作用 Atropine问题 –具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用 –对M1和M2受体都有作用 异丙托溴铵 甲硝阿托品 后马托品 （二） 合成的M胆碱受体拮抗剂 2、全合成M胆碱受体拮抗剂 贝那替嗪 双环维林 解痉作用明显，抑制胃液分泌作用较弱 解痉作用增强，中枢作用减弱 溴本辛 溴丙胺太林 二、N胆碱受体拮抗剂 神经节N1受体阻断剂 –（心血管药物） 神经肌肉接头处N2受体阻断剂 –（肌松药） 右旋氯筒箭毒碱 （d-TubocurarineChloride） 第一个非去极化型肌松药，作用较强 –曾用于治疗震颤麻痹、破伤风、狂犬病、士的宁中毒等 –因麻痹呼吸肌的危险，已少用 －注射液多用于腹部外科手术 –应用前须做好急救准备 –重症肌无力和支气管哮喘者忌用 结构特点：具有双－1－苄基四氢异喹啉 1、化学名：1，1’－[3α，17β－双－（乙酰氧基）－ 5α－雄甾烷－2β，16β－二基]－双－[1－甲基哌啶翁]二溴化物 泮库溴铵　 ??（Pancuronium bromide） 2、结构特点：雄甾烷，乙酰胆碱 –长效非去极化型神经肌肉阻断剂； –雄甾烷衍生物, 但无雄激素样作用 –无神经节阻滞作用，不促进组胺释放； –治疗剂量，对心血管系统影响较小； ◆较大剂量时可使心率加快，心收缩力减弱，外周阻力增加等。 肾 上 腺 素 能 药 物 第 三 节 肾上腺素能药 肾上腺素能 拮抗剂 肾上腺素能 激动剂 儿茶酚胺类 β受体阻断剂 α受体阻断剂 非儿茶酚胺类 肾上腺素 麻黄碱 沙丁胺醇 儿茶酚类胺类的生物合成和代谢 一、儿茶酚类胺类的生物合成 酪氨酸羟化酶 芳香氨基酸脱羧酶 苯乙醇胺N－甲基化转移酶 多巴胺β－羟化酶 多巴胺 去甲肾上腺素 肾上腺素 多巴 * 二、儿茶酚类胺类