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栓模 扁鸭嘴形 外形:圆锥形 鱼雷形 鱼雷形栓剂栓模 圆锥形及扁鸭 嘴形栓剂栓模 引湿性强的白色粉末,水中迅速溶涨,但不溶解。 碱中和可增加其黏度和稠度。约1g卡波普消耗1.35g三乙醇胺或0.4g氢氧化钠。适于脂溢性皮肤病。 盐类电解质降低凝胶黏度。 强酸使其失去粘性。 碱土金属离子,阳离子聚合物可使其失效。 第六章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂 卡波普 甲基纤维素(MC) 缓缓溶于冷水;湿润,放置冷却后才溶于 热水。 PH2-10均稳定。 第六章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂 纤维素衍生物 水中溶胀成胶性物。对皮肤黏附性强,易失水,需加入10%-15%的甘油调节。需加入防腐剂,常用0.2%-0.5%的羟苯乙酯。 羧甲基纤维素钠(CMC-Na) 任何温度下均可溶解 PH5-10稳定,否则黏度显著降低。 不宜与重金属盐和阳离子药物配伍。 第六章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂 水性凝胶剂的一般制法为: 水溶性药物先溶于部分水或甘油中,必要时加热以加速溶解; 处方中其余成份按基质配制方法制成水性凝胶基质,将药物溶液与水性凝胶基质混合并加水至全量即得; 对于不溶于水的药物,可先用少量水或甘油研细、分散后,再加入基质中搅匀即得。 第六章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂 水凝胶剂的制备 粒度 装量 无菌 微生物限度 第六章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂 凝胶剂的质量检查 处方 吲哚美辛 10g 交联型聚丙烯酸钠(SDB―L―400) 10g 聚乙二醇4000(PEG 4000) 80g 甘油 100g 苯扎溴铵 8g 纯化水 加至 1000g 制法 取PEG4000和甘油置烧杯中微热至完全溶解,加入吲哚美辛混匀,SDB―L―400加入800ml水在乳钵中研匀后,将基质与PEG4000、甘油、吲哚美辛混匀,加入苯扎溴铵,搅匀,加水至1000g,搅匀即得。? 第六章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂 【课堂活动】吲哚美辛凝胶剂制备 常见的栓剂 第四节 栓剂 栓剂的概念 栓剂的分类 按腔道分 按范围分 按剂型分 肛门栓:圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓:球形、卵形、扁鸭嘴形 尿道栓:棒形、笔形 局部作用、全身作用 栓剂的组成 第四节 栓剂 普通栓 中空栓、泡腾栓(速释) 渗透泵栓、微囊栓、凝胶栓(缓释) 双层栓(速释,缓释) 栓剂是指将药物和适宜基质制成的具有一定形状供 腔道给药用的固体型外用制剂。常温下为固体,塞 入人体腔道后,在体温下迅速软化,熔融或溶解于 分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。 一、栓剂的作用特点 扩散 释放 吸收 药物扩散、溶解入腔道分泌液 药物从基质中释放出来 通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用 第四节 栓剂 直肠吸收途径 1.局部作用 2.全身作用 门肝系统 非门肝系统 淋巴系统 药物经中、下直肠静脉、肛管静脉,绕过肝脏,从下腔大静脉直接进入大循环,作用全身;栓剂塞入距肛门2cm处 药物经直肠部膜进入淋巴系统,其吸收情况类似于经血液的吸收 主要是通过直肠给药,并吸收进入血循环而达到治疗作用 药物经上直肠静脉进入门静脉,经过肝脏代谢后,运行全身;栓剂塞入距肛门6cm处。 常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂,可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用 第四节 栓剂 3.全身作用栓剂与口服制剂比较 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活 胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) 减少药物的首过消除作用及对肝毒性 第四节 栓剂 3.全身作用栓剂与口服制剂比较 对不能口服或不愿吞服药物的成人,小儿患者给药方便 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径 缺点:传统观念不用、成本高 第四节 栓剂 4.影响吸收的因素 生理因素 药物的理化性质 基质(释放) 溶解度(分泌液少) 粒径(非溶解性药物) 脂溶性与解离度 (吸收过程) 油脂性基质:Ko/w小,释放快 水溶性基质:Ko/w大,释放快 加入表面活性剂 第四节 栓剂 吸收位置(2cm) pH(7.4) 粪便 保留时间 1.基质的要求(理想基质条件) 2.基质的选择原则 3.基质的种类 二、栓剂的基质 第四节 栓剂 基质的要求(理想基质条件) 室温下具有一定硬度,遇体温时能熔化、溶解或
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