第十章 抗变态反应药 药物学基础课件方案策划.pptVIP

第10章 抗变态反应药 安徽省淮南卫生学校 符秀华 制作 吐鲁番地区中等职业技术学校 张卫琴 制作 1．掌握抗变态反应药物的分类及代表药。 2．熟悉抗组胺药物的分类、各代表药物的特点、不良反应和注意事项。 3.熟悉钙剂的作用、应用及用药护理。 学习要点 组胺广泛存在于动物和植物中，正常情况下，组胺以无活性的结合状态存在于肥大细胞和血液嗜碱性粒细胞的颗粒中。变态反应或理化因素诱使组胺从结合部位释放出来引起病理生理反应。组胺受体有H1、H2、H3亚型，各亚型受体功能见表10-1。 荨麻疹又称“风疹块”。是由于皮肤、黏膜小血管扩张及渗透性增加出现一种局限性水肿反应 临床上表现为大小不等的风团伴瘙痒，有时可伴有腹痛、腹泻和气促等症状 慢性荨麻疹是指上述风团伴瘙痒几乎每天发生，并持续6周以上者。少数慢性荨麻疹患者也可表现为间歇性发作（每周至少发作两次，持续至少6周） 分类 病 因 食物 鱼、虾、蟹、贝壳类、蛋类、以及部分动物肉（牛羊肉等） 植物或水果类（柠檬、芒果、李子、杏子、草莓、胡桃、可可、大蒜、西红柿等） 奶制品 腐败食物（不新鲜食物分解产生碱性多肽可促进组胺的释放） 食品添加剂 药物 变态反应性（青霉素、磺胺类药、呋喃唑酮、 血清制剂、各种疫苗制剂） 直接促组胺释放（吗啡、可待因、 可卡因、奎宁、阿司匹林等） 其他药物 感染 隐性感染是慢性荨麻疹的重要病因之一，包括细菌（金黄色葡萄球菌最多见）、真菌、病毒（呼吸道病毒、肝炎病毒等）、寄生虫等。幽门螺杆菌是否引起荨麻疹尚有争论 吸入物 花粉、动物的羽毛及皮屑、粉尘、烟、气雾剂、挥发性化学品等 物理因素 摩擦、压力、冷、热、日光照射、运动等 系统性 疾病 风湿热、系统性红斑狼疮、甲状腺疾病、淋巴瘤、白血病、传染性单核细胞增多症等 荨麻疹的病因 人工荨麻疹/皮肤划痕症 以指甲或钝器在皮肤划过皮肤后，局部隆起，呈现风团性划痕，血清组胺水平增高 迟发性皮肤划痕症约在皮肤划痕3－6小时后出现风团红斑，持续24－48小时，可同时伴有即刻型皮肤划痕症。迟发型皮损不只是一条，常沿划痕形成小段或点，损害较深或宽，甚至向两侧扩散成块。局部可有发热、压痛感 表10-1 组胺受体分布及效应表 受体类型 所在组织 效　应 阻断药 H1 支气管，胃肠， 子宫等平滑肌 皮肤血管 心房 房室结 收缩 扩张 收缩增强 传导减慢 苯海拉明 　异丙嗪及 氯苯那敏等 H2 胃壁细胞 　　 血管 心室肌 窦房结 分泌增多 　 扩张 收缩加强 心率加快 西咪替丁 　雷尼替丁等 H3 中枢与外周神经末梢突触前膜 负反馈性调节组胺合成与释放 一、H1受体阻断药 临床常用的H1受体阻断药分为两代：第一代包括苯海拉明、异丙嗪（非那根）、氯苯那敏（扑尔敏）、赛庚啶等；第二代包括氯雷他定、西替利嗪、特非那定等。 第一代H1受体阻断药有中枢抑制作用，而第二代几无中枢抑制作用。 药 物 H1受体阻断 镇静催眠 防晕止吐 抗胆碱作用 作用时间（小时） 苯海拉明 ++ +++ ++ +++ 4~6 异丙嗪 +++ +++ ++ +++ 4~6 氯苯那敏 +++ + ― ++ 4~6 曲吡那敏 ++ ++ ― / 4~6 布可立嗪 +++ + +++ + 16~18 美可洛嗪 + + +++ + 12~24 赛庚啶 +++ ++ + ++ 4~6 阿司咪唑 +++ ― ― ― 24 特非那定 +++ ― ― ― 12~24 表10-2 常用H1受体阻断药作用特点比较 注：+++示作用强；++示作用中等；+示作用弱；―示无作用；/示无资料。 【药理作用】 1.H1受体阻断作用 组胺＋ H1受体 效应器过敏反应 胃肠、支气管平滑肌收缩和小血管扩张、通透性增加→局部红、肿、痒、痛 抗组胺药（化学结构与组胺相似） 竞争 2.中枢作用 （1）镇静、催眠强度依次为：异丙嗪、苯海拉明﹥赛庚啶﹥安其敏﹥扑尔敏；阿司咪唑、特非那定几无中枢抑制作用。 （2）抗晕、止吐作用：以布可立嗪、苯海拉明、异丙嗪作用较强。 【临床应用】 1.变态反应性疾病：本类药物对荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等以释放组胺为主的皮肤黏膜变态反应性疾病效果良好；对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效；对药疹及接触性皮炎等引起的皮肤瘙痒有止痒效果；支气管哮喘因有其他活性物质参与，故疗效差；对过敏性休克几乎无效。 2.晕动病及呕吐：苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪对晕动