药物化学课件第七章 节 非甾体抗炎药案例版（上课）.pptVIP

第一节 解热镇痛药 第二节 非甾体抗炎药 第三节 抗痛风药物;思考;解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药物：;第一节：解热镇痛药;解热镇痛药;花生四烯酸（AA）的代谢图;;环氧化酶-1（COX-1）：组成酶，表达于血管、胃、肾和血小板等绝大多数组织，功能是合成PG来调节细胞的正常生理活性，如保护胃粘膜、维护正常肾功能和血小板凝聚等。 环氧化酶-2（COX-2）：诱导酶，在炎症部位能被诱导，使其水平急剧升高，从而引起炎症组织中PGE2，PGI2和PGE1的含量增加,产生红肿、水肿、痛觉过敏和发热;;二、解热镇痛药 按其化学结构类型分为三类：（一）水杨酸类 √（二）苯胺类 √ （三）吡唑酮类;;发现－－;结构和化学名称;理化性质;水杨酸的氧化;鉴别反应：;作用机制;临床应用;花生四烯酸（AA）的代谢图;阿司匹林长期服用有时会引起胃肠道出血，为什么？ ;阿司匹林的修饰;;孪药（Twin Drug）;;（二）、乙酰苯胺类解热镇痛药;发现历程：;;案例7-1 一个3岁的男孩被母亲送到急诊室，这位母亲告诉医生男孩误服了约半瓶的对乙酰氨基酚片。医生为男孩紧急洗胃后，还需要做进一步的治疗。 问题： 1. 大量服用对乙酰氨基酚会产生何种毒副作用，产生的机制是什么？ 2. 作为药师，你认为应该采取何种治疗方案？;理化性质;稳定性;水解性;鉴别反应;临床应用：; 一、非甾体抗炎药发展简介;花生四烯酸（AA）的代谢图;环氧化酶-1（COX-1）：组成酶，表达于血管、胃、肾和血小板等绝大多数组织，功能是合成PG来调节细胞的正常生理活性，如保护胃粘膜、维护正常肾功能和血小板凝聚等。 环氧化酶-2（COX-2）：诱导酶，在炎症部位能被诱导，使其水平急剧升高，从而引起炎症组织中PGE2，PGI2和PGE1的含量增加,产生红肿、水肿、痛觉过敏和发热;二、非甾体抗炎药结构类型;羟布宗（羟基保泰松） 有良好的抗炎作用，消炎抗风湿 作用机制：抑制PGs的合成 ;吲 哚 美 辛 ;serotonin;吲哚美辛 临床应用;双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium;甲芬那酸;作用机制;;双氯芬酸钠 临床应用;芳基乙酸类非甾体抗炎药;芳基乙酸类非甾体抗炎药;布洛芬 Ibuprofen; 布洛芬的(S)-(+)活性较强???无效的异构体经体内转化，逐渐形成(S)-型，所以有人主张消旋体给药。 其单一异构体也于1994年上市。;布洛芬 临床应用;萘普生（naproxen）;昔康类(Oxicams) 多数半衰期较长，属长效药物。美洛昔康属于选择性COX-2抑制剂。;吡罗昔康 Piroxicam ;作用机制;吡罗昔康 临床应用;选择性抑制COX－2， 对COX－1的抑制作用弱;塞利昔布 Celebrex ;作用机制;本品用于骨关节炎和类风湿性关节炎的治疗，是美国西尔公司开发的第一个特异性COX-2抑制剂，1999年上市。