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天然药物化学讲义 张建超 湖北中医学院药学院药物化学教研室 天然药物化学为药学专业的专业课，根据教学大纲的要求及学校的安排，课堂讲课40学时，实验40学时，共80学时。 天然药物化学内容分为总论和各论两部分。总论主要阐述了研究天然药物有效成分常用的各种色谱分离方法和各种结构鉴定方法。各论是本课程的重点，在讨论了糖和苷的一般性质和结构研究法基础上，将所有的天然产物按照其结构母核分为苯丙素类、蒽醌类、黄酮类、萜类和挥发油、三萜及其苷类、甾体及其苷类、生物碱等七个部分，详细论述了它们的结构特点、理化性质、提取分离和结构鉴定，并结合生物活性及临床应用介绍了一些有代表性的化合物。 现将每章节教学的目的要求、教学时数、教学重点和难点、思考题等方面的内容具体安排如下： 第一章 总论 目的要求： 1．了解天然药物化学的发展及其重要性。 2．了解天然药物的几个主要生合成途径。 3．掌握天然药物有效成分的提取及各种分离方法，掌握色谱技术中洗脱剂选择的原则。 4．熟悉化合物结构研究的主要程序及主要方法。 教学时数：6学时。 教学重点和难点：（主要部分） 重点、难点、疑难解析 天然药物： 来源于植物、动物 、海洋生物的生理活性物质 人类历史以来，世界各国， 主要是植物 据估计全球约有40万~50万种植物，我国植物记载约3万8千种。 已知天然药物资源种类约一万多种 目前应用约五六千种， 常用约七八百种 世界卫生组织拟订基本药物，10%直接来源于植物，30%与植物相关 据美国《Annual Reports of Medicinal Chemistry》统计，1984~1995年间 FDA 美国药品和食品管理局批准生产的新药 抗菌药 78% 来源于 天然产物或其半和成品 抗癌药 61% 降压药 48% 抗感染药 63% 目前：研究论文 115，000篇 天然化合物 129，000个 研究过 48，000种 植物、动物、海洋生物、微生物。 参考书： 王宪楷 《天然药物化学 》 88年版 姚新生 《天然药物化学 》 94年版 徐任生 《天然产物化学》 期刊：《 Phytochemistry》 《Journal of Natural Products》— 《planta medica》 新期刊：《Phytochemical Analysis》 《Natural Products Letter》 《International Journal of Pharmacogonosy》 《药学学报》 《植物学报》 《化学学报》 《中国中药杂志》 《 中草药》 工具书: 《The Dictionary of Natural Products》 天然药物化学研究的内容和目的 一、内容 天然药物化学： 运用现代科学技术和方法研究天然药物中的化学成分的一门学科 化学成分——活性成分（细胞毒活性） 现代科学技术： 提取技术、色谱分离技术、光谱解析技术、化学修饰改造、生物转化技术 主要研究内容： A. 各类天然药物中的化学成分 B. 化学成分的理化性质： （1）熔点 mp. 结晶，溶解度，酸碱性 （2）显色反应，化学转化， C. 提取方法、分离方法、精制方法 D. 化合结构测定和鉴定 E. 对活性成分进行结构改造、化学和生物转化 概念： 有效成分——具有生物活性的、单一的（纯品）、结构式确定的 有机化合物。其有一定的物理常数。 有效部位——药理和临床有效的、多种成分的混合物。其是提取过程中的某一部位。常多是某一类化合物。 4．特点 天然药物中常有多种有效成分 例如：天然药物鸦片中 吗啡 镇痛作用 罂粟碱 解痉作用 可待因 止咳作用 天然药物有效成分作用机理复杂 多种成分的药理协同作用 e。g. 天然药物人参——人参皂苷类 单一成分活性差， 研究天然药物必须慎密、系统、全面 投资大，研究周期长，风险大。 二 、目的 1． 控制天然药物及其制剂的质量 天然药物受产地、采收季节、加工、贮存影响 有效成分变化，制剂质量难以控制 提高质量必须知道主要成分及其结构 提高有效成分含量，改进工艺，改进剂型。 减低原植物毒性, 并提高疗效 寻找有效部位或有效成分 除去无效和有毒成分