(药理学课件）第二十篇 章解热镇痛抗炎药.pptVIP

（三）抗炎有机酸类--吲哚美辛（消炎痛） 最强的COX抑制剂之一；有显著的抗炎及解热镇痛作用。主要治疗急性风湿性和类风湿性关节炎和强直性脊柱炎，对癌性发热及其他不易控制的发热常能见效。 不良反应多且严重。因此，一般不用作常规解热镇痛药，仅用于其它药物疗效不显著的病例。 布洛芬 具有较强的解热镇痛消炎作用，其效力近似阿司匹林。对炎性疼痛的疗效比创伤性强。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。胃肠反应较阿司匹林少，病人易于耐受。 布洛芬缓解胶囊——芬必得 吡罗昔康、美洛昔康 抗风湿疗效同阿司匹林，且不良反应少，耐受好。 优点：血浆t1/2长（36-45h），用药剂量小。 抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱。 临床可用于治疗风湿及类风湿性关节炎，强直性脊柱炎。 另外保泰松有促进尿酸排泄的作用，可用于急性痛风。 不良反应较多，已少用。 吡唑酮类--保泰松、羟基保泰松 第三节 选择性环氧酶-2抑制药 研究进展： COX-1、COX-2既为结构酶、又为诱导酶；既参与生理过程调节，也参与病理过程演变。选择性COX-2抑制药可减轻对COX-1抑制，减少胃肠道不良反应；同时增加了心血管不良反应。近年来对选择性COX-2抑制药的利弊问题存在争议，需综合考虑药物带来的利益和风险。 选择性COX-2抑制药，抗炎作用强，不良反应少。常用于类风湿性关节炎和骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗。 尼美舒利（nimesulide） 抑制 COX-2作用强于 COX-1，不影响TXA2合成。 抗炎作用强，有解热镇痛作用。用于缓解风湿、类风湿关节炎、骨关节炎的治疗，也用于术后镇痛、牙痛、痛经。 不良反应较小，有肝毒性的报道。 对COX-1影响小，对胃肠道、肾脏、血小板功能影响小。对有血栓形成倾向者应慎用。 心血管副作用：增加白细胞血管内皮黏附、心肌梗死和心性猝死、心脏血栓形成等。 塞来昔布（celecoxib） 万络（罗非昔布）由默克公司于上世纪90年代推出，因能避免传统镇痛药引起的胃肠出血副作用，一度畅销全球。但后来有研究证实，服用万络后，出现心脏病、卒中和其他严重不良反应的风险成倍提高。默克公司迫于压力于2004年9月在全球范围内停售万络，随后陷入一连串法律纠纷和诉讼案。 常用解热镇痛抗炎药复方制剂 成分与含量（g/片） 名称 乙酰 非那 氨基 盐酸伪 咖啡 苯巴 氯苯 用法 水杨酸 西丁 比林 麻黄碱 因 比妥 那敏 复方阿司 0.22 0.15 0.035 1-2片/次 匹林片(APC) 3次/日 复方氯苯 0.2268 0.162 0.0324 0.002 同上 那敏片 氨啡咖片 0.15 0.1 0.03 同上 去痛片 0.15 0.15 0.05 0.015 同上 银得菲 0.325 0.03 0.002 同上 氨酚待因片：为对乙酰氨基酚和可待因组成的（每片含对乙酰氨基酚500mg，可待因8.4g），镇痛效果明显，用药3个月未见依赖性，可用于癌症止痛。 复方制剂成分的主要作用： 对乙酰氨基酚：解热镇痛 抗组胺药：抗过敏，镇静 咖啡因：收缩脑血管 金刚烷胺：抗病毒 伪麻黄碱：消除鼻咽部炎症 右美沙芬：中枢镇咳 选择不同感冒药时注意重复用药 【复习思考题】 试述解热镇痛抗炎药的共性。 阿司匹林的药理作用和临床应用有哪些？应用时应注意什么问题？ 与阿司匹林比，苯胺类解热镇痛抗炎药有何特点？ 第二十章解热镇痛抗炎药 药理教研室 董晓霞 教学目的 掌握：解热镇痛药抗炎药的共性作用和作用机制；阿司匹林的药理作用、临床应用、不良反应； 熟悉：苯胺类的药理作用、临床应用、不良反应。 了解：其它解热镇痛抗炎药的作用、用途和不良反应。 第一节 概述 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物，又成为非甾体抗炎药（NSAIDs）或阿司匹林类药物。 这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭，其临床地位较重要。 阿司匹林 甾体化合物 共同作用机制：抑制体内环氧化酶（COX）活性，减少局部前列腺素（PG ）合成。 药理作用：解热、镇痛、抗炎、抗风湿、其他（抑制血小板聚集、