(药理学课件）第十九篇 章镇痛药.pptVIP

吗啡和哌替啶在作用上有什么不同呢？ 临床应用 （1）作为吗啡的替代品，用于各种剧痛, 可用于分娩止痛,但临产前2-4小时内不宜用, 以防抑制新生儿呼吸; 治疗胆绞痛时,需合用阿托品。 （2）心源性哮喘。 （3）人工冬眠 （冬眠合剂) （4）麻醉前给药 度冷丁 氯丙嗪 异丙嗪 不良反应 ☆恶心、呕吐、口干、眩晕、出汗、心悸、体位性低血压，偶可致震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥。 ☆久用也可成瘾。 ☆急性中毒：昏迷，呼吸抑制，瞳孔散大，震颤甚至惊厥；解救药：纳洛酮+抗惊厥药 ☆禁忌症与吗啡同。 美沙酮 ☆口服与注射同样有效； ☆镇痛作用与吗啡相当； ☆欣快症状弱于吗啡， 成瘾性产生较慢， 程度较轻； ☆临床用于各种剧痛， 吗啡和海洛因 的脱毒治疗。 芬太尼 ☆镇痛作用较吗啡强100倍，作用迅速，维持时间短。 ☆可用于各种剧痛。 1.主要用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉。 2.外科小手术与氟哌利多合用有安定镇痛作用。 ☆本药成瘾性较小。 舒芬太尼和阿芬太尼：前者镇痛作用强，后者镇痛作用弱于芬太尼。两药为超短效镇痛药，对心血管影响小，常用于心血管手术麻醉。 第四节 阿片受体部分激动药 喷他佐辛(pentazocine, 镇痛新) 1.为阿片受体部分激动剂，主要激动κ、σ受体，但拮抗μ受体。 2.其镇痛效力为吗啡的1/3，呼吸抑制为吗啡的1/2，对心血管兴奋而非抑制； 3.成瘾性很小,在药政管理上已列入非麻醉品。 4.用于各种慢性钝痛。 第五节 其他镇痛药 延胡索乙素及罗通定 ☆镇痛＜哌替啶，＞解热镇痛药； ☆对于慢性持续性钝痛效果好； ☆其镇痛作用与阻断脑内多巴胺受体有关； ☆因有镇静催眠作用，故也适用于半失眠的 头痛者； ☆镇痛作用与阿片受体无关，无成瘾性。 曲马朵 ☆ 弱的激动μ阿片受体，抑制NA和5-HT。镇痛效果好，治疗量不抑制呼吸，亦不影响心血管功能，不产生便秘等副作用。 ☆ 用于中重度急慢性疼痛及外科手术。 布桂嗪（强痛定） ☆ 镇痛作用为吗啡的1/3。 ☆ 多用于偏头疼、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经及癌症引起的疼痛。 第六节 阿片受体拮抗药 纳洛酮 纳曲酮 ☆对各型阿片受体有拮抗作用。 ☆临床应用：（1）阿片类药物急性中毒：解除阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制和CNS症状；（2）阿片类药物成瘾的鉴别诊断；（3）适用于急性酒精中毒、休克脊髓损伤、中风及脑外伤的救治；（4）研究疼痛与镇痛的重要工具药。 【复习思考题】 试述吗啡的药理作用及临床应用。 吗啡镇痛作用的特点是什麽？试述其机制。 吗啡为何可用于治疗心源性哮喘？ 与吗啡比较，哌替啶有哪些特点？ 吗啡急性中毒可用何药抢救？为什么？ 补充：几种常见的毒品 ： 1. 吗啡型药物，包括鸦片、吗啡、可卡因、海洛因和罂粟植物等最危险的毒品； 2. 可卡因和可卡叶； 3. 大麻； 4. 安非他明（苯丙胺）等人工合成兴奋剂； 5. 安眠镇静剂，包括巴比妥药物和安眠酮； 6. 精神药物，即安定类药物，如三唑仑。 联合国麻醉药品委员会将毒品分为六大类 常 见 的 毒 品 第十九章 镇痛药 药理教研室 董晓霞 教学目的 掌握： ①阿片受体激动药吗啡的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及禁忌症、成瘾的治疗、急性中毒及其解救； ②人工合成镇痛药哌替啶的特点。 了解：其他镇痛药可待因、美沙酮、芬太尼等的作用特点及应用。 第一节 概述 疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害后发出的一种保护反应，但剧烈疼痛也可带给病人极大痛苦，常伴有不愉快的情绪反应、心血管、呼吸等异常，甚至休克。 疼痛分类： 1. 躯体痛：分为急性（锐）痛和慢性（钝）痛； 2. 内脏痛：内脏或体腔浆膜组织收到刺激所致； 3. 神经性痛：NS损伤或受肿瘤压迫或浸润所致。 什么是镇痛药？ 镇痛药：是一类在不影响意识和其它感觉的情况下，能选择性地缓解或消除疼痛及伴随的不愉快情绪（如恐惧、紧张、不安等）。 （二）内源性阿片样物质 脑菲肽 ?-内菲肽 强菲肽 （三）内源性抗痛系统及抗痛机制 内阿片肽能神经元→释放内阿片肽→激动阿片受体→通过G蛋白偶联机制→抑制AC→Ca2+内流↓、K＋外流↑→前膜递质（P物质等）释放↓→突触后膜超极化→阻止痛觉冲动的传导、传递→镇痛 阿片(鸦片)：为罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，含有20多种生物碱，其中仅有吗啡、可待因、罂粟碱具有临床药用价值。在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、镇静催眠。 第三节 阿片生物碱类镇痛药 阿片类药物:源自阿片的天然药物及半合成衍生物的总称，前者又称为阿