(药理学课件）第十篇 章肾上腺素受体激动药.pptVIP

* 2.血管： ①血管收缩： 主要作用于小动脉，毛细血管前括约肌 a.皮肤粘膜血管：收缩最强烈。 b.内脏血管：尤其肾血管，收缩显著。 c.脑、肺血管：收缩十分微弱。 * ②血管舒张： a.骨骼肌血管： β2 α1 b.肝脏血管： β2α1 c.冠状血管： β2受体激动； 灌注压增加； 代谢产物增加。 * 3.血压： ①收缩压升高： a.心脏兴奋：激动β1?受体。 b.肾素分泌：激动肾小球旁器β1受体 。 ②舒张压： a.不变或稍降： 治疗量:0.5-1mg，ih 低浓度静脉滴注：每分钟滴入10μg b.升高：较大剂量。 * 4.平滑肌： ①支气管舒张： a.激动β2受体。 b.抑制肥大细胞释放过敏性物质。 c.支气管粘膜血管收缩：激动α1 ② 抑制胃肠平滑肌： 激动β2受体 a.张力降低。 b.自发性收缩频率下降。 c.幅度下降。 * ③子宫： a.与性周期、充盈状态、剂量有关。 b.妊娠未期能抑制子宫的张力和收缩。 ④膀胱： a.逼尿肌舒张：β2激动 b.三角肌和括约肌收缩：α1激动 * 5.代谢： 能提高机体代谢，可使耗氧量增加20% ①血糖升高： a.激动α1和β2受体，肝糖原分解。 b.降低外周组织对葡萄糖的摄取： 部分原因与胰岛素的释放有关。 ②血中游离脂肪酸升高： 与激动β1、β3受体有关。 * 【临床应用】 1.心脏骤停 2.过敏性疾病 ①过敏性休克 ②血管神经性水肿及血清病 3.支气管哮喘 4.与局麻药配伍及局部止血： 1：25万浓度，一次用量不超过0.3mg。 5.青光眼 促进房水吸收 * 【不良反应和禁忌证】 1.主要不良反应: ①心悸、烦躁、头痛和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，老人慎用。 ②也能引起心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。 2.禁忌症： ①高血压，器质性心脏病。 ②糖尿病和甲状腺功能亢进症等。 第十章 肾上腺素受体激动药 * 目的要求： 1. 掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应。 2.熟悉肾上腺素受体激动药分类及其药物的特点。 3.了解肾上腺素受体激动药的构效关系。 * 重点： 1.去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应 难点： 1.去甲肾上腺素、肾上腺素对血压的影响 * 第一节 构效关系及分类 * 一、构效关系 肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonists)，又称拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs) 1.基本结构是?-苯乙胺。 2.不同基团取代末端氨基、苯环上?或?位的碳原子上的氢，人工合成多种药理作用和肾上腺素相似的衍生物。 * 二、分类： 1.?受体激动药 去甲肾上腺素、间羟胺、新福林、甲氧明 2.?、?受体激动药 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 3.?受体激动药 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇 * 第二节 ?受体激动药 * 去甲肾上腺素 （noradrenaline， NA；norepinephrine， NE ） 【来源、化学及结构】 也称 正肾上腺素。 也可由肾上腺髓质少量分泌。 * 【体内过程】 1．吸收 易被碱性肠液、肠粘膜、肝脏代谢。 2．分布 受去甲肾上腺素能神经支配的心脏、血管、肾上腺髓质等脏器。 * 3.代谢：儿茶酚胺的代谢 * 4.排泄： 正常人：尿中儿茶酚胺的代谢物以VMA为主，占代谢物总量的90％ 原形：4％--16％ 与葡萄糖醛酸或硫酸结合的NA：8％ * 【药理作用】 主要激动α受体，对β1受体有较弱激动作用，对β2受体几无作用。 1．血管: ①血管收缩： 激动α1受体。 a.皮肤粘膜血管收缩最明显。 b.肾脏血管的收缩作用。 c.脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管的收缩作用较弱。 * ②血管舒张： 冠状血管： a.代谢产物（如腺苷）增加 b.血压升高，灌注压力提高 * 2.心脏: 在整体情况下，心率可反射性减慢。 3.血压： a.小剂量： 收缩压升高，舒张压升高不明显，脉压加大。 b.较大剂量： 收缩压升高，舒张压明显升高，脉压缩小。 * 儿茶酚胺作用比较图 * 4.其它 对代谢影响较弱，大剂量时才出现血糖升高，对中枢作用较肾上腺素弱。 * 【临床应用】 1.休克 主要用于各种休克。 早期血压骤降时。 也可用于休克经补足血容量血压仍不能回升者或外周阻力明显降低及心排出量减少者。 * 2.药物中毒性低血压 中枢抑制药中毒，用NA静滴。尤其是