(药理学课件）第十一篇 章肾上腺素受体阻断药.pptVIP

* 5.甲亢 6.其它： ①青光眼： 噻吗洛尔、左布诺洛尔、美替洛尔 ②嗜铬细胞瘤。 ③偏头痛、肌震颤。 * 第十一章 肾上腺素受体阻断药 * 目的要求： 1.掌握β受体阻断药的药理作用，临床应用及主要不良反应。 2.熟悉酚妥拉明的药理作用、临床应用。 3.了解其它肾上腺素受体阻断药的特性。 * 重点： 1. β受体阻断药的药理作用、临床应用及主要不良反应。 2. 酚妥拉明的临床应用。 难点： 1. β受体阻断药的内在拟交感活性作用。 * 分类： 肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)，又称肾上腺素受体拮抗药(adrenoceptor antagonists) 1.?受体阻断药 2.?受体阻断药 3.? 、?受体阻断药 * 第一节 ?受体阻断药 * 给肾上腺素阻断药前后，CA对犬血压作用 * 一、?1、 ?2受体阻断药： 酚妥拉明（phentolamine）: 妥拉唑啉（tolazoline）: （一）药理作用： 竞争性阻断?受体，对? 1和?2有相似的亲和力，可使激动药的量效曲线平行右移。 * ?受体阻断药量效曲线 * 1.血管： 对静脉和小静脉的?受体阻断作用比对小动脉作用强。 血管舒张： ?1受体阻断 直接舒张血管 降低肺动脉压 * 2.心脏：兴奋 反射性心脏兴奋 突触前膜?2受体阻断：NA释放增加。 3.其它作用： ①拟胆碱作用：胃肠平滑肌兴奋。 ②组胺样作用： 胃酸分泌增加 皮肤潮红：酚妥拉明 唾液腺、汗腺分泌：妥拉唑啉 * （二）临床应用 1.外周血管痉挛性疾病。 2. 防止NA外漏引起的组织坏死。 拟交感药过量所致高血压。 3.嗜铬细胞瘤的诊断、骤发的高血压危象、术前准备。 辅助诊断：静注5mg，测血压： 1次/30秒，2-4分钟内血压下降：35/25mmHg为阳性。 * 4.抗休克： 适用于感染性、心源性、神经性休克。 给药前必需补足血容量。 5.其它药无效的急性心肌梗死、充血性心力衰竭。 6. 新生儿持续肺动脉高压症：妥拉唑啉 男性勃起功能障碍：酚妥拉明 * （三）不良反应： 1.常见的有低血压、腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡。 2.静注时可引起严重的心率加快、心律失常、心绞痛。应缓慢注射或滴注。 3.胃炎，胃、十二指肠溃疡，冠心病者慎用。 * 二、选择性?1受体阻断药 哌唑嗪（prazosin） 特拉唑嗪（terazosin） 多沙唑嗪（doxazosin） * 三、选择性?2受体阻断药 育亨宾（yohimbine） 也可拮抗5-HT受体。 * 第二节 β受体阻断药 * 分类： 1.非选择性?受体阻断药 2.选择性?1受体阻断药 3.兼有?受体阻断作用的?受体阻断药 普萘洛尔 吲哚洛尔 阿替洛尔 拉贝洛尔 * 普萘洛尔的竞争性拮抗曲线 * 【药理作用】 （一）?受体阻断作用： 与交感神经张力有关。 1.心血管系统： ①心脏： ?1受体阻断 a.心率减慢，心收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量降低，血压稍降。 b.传导减慢：心房、房室结。 * ②血管： a.收缩： ?2受体阻断 反射性交感神经兴奋 b.舒张： 肾小球旁器?1受体阻断 中枢抑制 突触前膜?2受体阻断。 c.血流量减少： 肝、肾、骨骼肌血管。 * 2.支气管平滑肌： 收缩作用弱。 * 3.代谢： 抑制脂肪分解：?1、?3受体阻断。 ①抑制糖原分解：?2受体阻断。 ?、?受体阻断药合用，拮抗AD的升高血糖作用。 PP能延缓用胰岛素后的血糖水平的恢复，可掩盖低血糖症状，如心悸等。 ②拮抗甲亢时CA敏感性增高。 抑制T4转变为T3 。 * （二）内在拟交感活性： 二氯异丙肾上腺素、吲哚洛尔、醋丁洛尔、硝苯洛尔、阿普洛尔。 部分激动作用（partial agonistic action，PAA） 也称内在拟交感活性（intrinsic sympathomimetic activity，ISA）。 * （三）膜稳定作用： 局麻作用、奎尼丁样作用。 降低细胞膜对离子的通透性。 （四）其它： 1. 抗血小板聚集作用：PP 2. 降眼压作用： 减少房水生成，噻吗洛尔。 * 【体内过程