无机分子参与的喹唑啉衍生物的分解.pdf

摘 要 喹唑啉及其衍生物具有重要的生物活性，因而得到了广泛的应用；同时喹唑 啉化合物也是许多天然产物的基本骨架，因此为医药、农药、材料分子的设计与 合成提供了思路。关于喹唑啉衍生物的合成报道虽然不少，但仍然存在一些不足 之处，例如反应时间较长、反应所需温度较高、需要用到特殊的催化剂等。因此 有必要开发高效迅速、环境友好、操作简便的合成方法。本文以廉价易得的4． 对甲基苯磺酸酯喹唑啉为原料，合成了两类具有潜在生物活性的喹唑啉衍生物。 第一，我们发展了以DPPF／Pd(0Ac)2／Cs2C03为催化体系，以甲苯为溶剂， 80℃条件下，实现了4．对甲基苯磺酸酯喹唑啉与氰基的偶联反应，高效迅速地合 成了一系列具有潜在生物活性的4．氰基喹唑啉衍生物。实验表明：在该催化体系 下，各种取代的底物都能得到中等至良好的收率；同时对比了对甲基磺酸酯与各 种卤素离去性能的大小。 第二，在无催化剂的条件下，对4．对甲基苯磺酸酯喹唑啉的叠氮化反应进行 了研究。实验表明：对于4．对甲基苯磺酸酯喹唑啉的叠氮化反应，NaN3是一种 有效的叠氮化试剂，在最优条件下，得到了各种取代的4．叠氮基喹唑啉化合物。 该反应绿色环保，操作简便，为构建喹唑啉类化合物库提供了有效的方法。 关键字：喹唑啉衍生物；氰化亚铜；氰基化反应；叠氮化钠；叠氮化 万方数据 Abstract havewide fortheir its’derivatives important and applications Quinazoline of basicskeleton thesame derivativesarethe activity；at time，quinazoline biological and forthemolecular atrainof design natural thoughts manv provide products，which for methods and preparing of materials．Althoughmany medicine，pesticide synthesis thereremainsome as are disadvantages，such derivativesavailable，but auinazoline