抗艾滋活性多糖的研讨.pdfVIP

一． 引言 _十世纪中期以前，许多杰出化学家都曾经多次尝试过制备结构简单的多糖，如自然界 中存在的纤维素、甲壳素、木聚糖等，但从来没有获得成功。 是第一个与自然多枯有相似结构的空削有序多糖。通过相似的丌环聚合方法，Scheue『1一ch又 合成了l，6—镬连接的甘露糖和半乳糖。然而这些多糖在自然界中都不存在，因此被定义为 人造多糖。 糖以及通过无水核糖的丌坏聚合合成了一种新的核糖，即(J一5)一仪一D—IJ夫喃核聚糖，它 们都是人造多糖。自从合成了自然界中不存和的具有五元环框架的(1—5)一oP—D一呋喃核 糖，呋喃木聚糖和喋喃来苏聚糖也通过同样的方法合成出来。最近，一种(1—4)一仪一L一 塔罗聚裱衍生物义被增加剑人造纤维素型多糖的行列，它具有纤维素型框架结构。 蘑菇多糖是一种自然存在的具有葡萄糖支链的(1—3)一B—D～葡聚糖，在臼本已经 被片j做抗癌药物。凝聚多糖是一种线形的(1—3)一B一卜葡聚糖，与葡萄糖衍生物反应 得到一种支链的(1—3)一B—D一匍聚糖。它与麟菇多糖具有相似的绵构，这种半合成的 化学支链多赫具有抗癌活性。 在我困，人们对黄芪多糖医药功效很早就有了较深入的了解。在古代，人们就知道．黄 滗足一种扶正中药，通过喝水煮黄蓖汤，町以医治气淤血虚之症。并月．它一直作为中草药的 配方。据报导，黄苠多糖有明最的免疫活性，促进病毒在机体内诱牛IFN的能力，增强IFN 诱生的j“量，使自然杀伤细胞功能增强，延长组纵细胞在体内的存活时间。 经过近年米的研究和临床验证，从黄苠多糖-I，提取的多糖按其分子量{：I：[嗣不同能制成不 州剂型的滋补强：身剂。其中分子量小丁8万级的多糖nJ’以制成静脉注射液，适用于化疗后的 滋补，增强人体的免疫力和抵抗力，效果强于葡萄糖；其分子量人于8万级的多糖可以制成 营养几服液。也是在同+时期，他们用1jO—C色谱仪测试了黄芪多精的分子量。 近年来，人们对黄茛多糖的组分进行过较为详细的研究。在1988年，方积年先生通过 质谱的方法测定了黄比多糖的结构，揭示了它足以1，4一葡萄糖残翠为主链，并且．仵6-0有 分枝，重复单元为】0个铺萄精残基的葡聚糖。 1997年，史美丽等人凝皎层析法测定了黄蓖的分了量，通过对黄芪多精的商分了性能 进行了研究。叶红英等人发现，黄茂多糖对SZT糖球病大鼠物质代谢和心功能有很大的影响， 单俊杰等人阐述了黄芪多糖的单糖组成，其保护心肌、降_|{IL糖、延缓衰老和促进机体代谢等 力丽的作用。黄苠多辅对体外人肯髓造血祖细胞有促进作用．黄芪多特有抗癌抗肿瘤作用。 最近，硒化黄芪多糖对小鼠的肿瘤表现川很强一抑制和抗氧化作用，也有人研究得知，硒化 多耱对小鼠的S一(180)肉瘤的桐互抑制作J{j。 廿f素是一种具有许多硫酰胺、硫酸根、羧基的阴离子多糖，是从动物体内提取得到的。 种替代物，硫酸化木聚特在R本也作为抗凝 }j丁素在临床上作为渖|I重要的抗凝血剂。作为 血剂和降低血液小腮f“醇含最的药物被使用。通过硫酸化树术小聚糖得到的硫酸化小聚糖在 欧洲也被抖j做上述药物使用。 人约1986年，人们发现这磐自然和合成的硫酸化多糖存在一种独特的牛物活性，即具 有抗艾滋病作用。艾滋病是’种可怕的疾病，HIji『还没有特效药。因此，硫酸化多糖在抑制 艾滋病毒方面已经引起了人们的极大霞视。 我们已经通过无水糖的JI：环聚合作用合成了高抗凝血活性的硫酸化多糖。凶此，通过合 成带柯牛物活性官能团的高分子的方法，我们丌始合成具有抗艾滋病病毒活性的硫酸化多 糖。人们发现硫酸化蘑菇多赫和凝聚多梆f在体外能有效地抑制艾滋病病毒并具有较低的抗凝 血活性。当人们确定悦凝血活性与其它血浆蛋白有美之后，合成一种低抗凝血剂就成为可能。 这些硫酸化多糖是逋过空『丑J选择性的硫酸化自然界中存存的多赭一I：的轻琏而得到的人造多 糖。 ’当硫酸化多特的生物活性被确定为是建立在硫酸化多赫的负IU集I出和蛋白质的IrIU部分 的基础之卜．一系列生物化学反应就被确定为是通过大分子卜离子之删的相互作硐Im进行 的。碳水化合物经黹存往下细胞和蛋白质分子表阿，凼此flj以作为￡卜物活性物质。最近．其 仃JJJ能寡糖链的高分f已经被制备出来，这就为理解功能碳水化合物的结构提供了‘种方 一无水糖开环聚合成为(1—6)—竹巾聚糖 Kff]已绛通过JF环聚合作用合成了许多多镣1·“。 (1)葡聚糖的合成【(1—6)