抗生素精品课件大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素.pptVIP

第40章大环内酯类、林可霉素类 及多肽类抗生素(Macrolides, lincomycins and polypeptide antibiotics） 讲授内容 一、大环内酯类抗生素 （Macrolides Antibiotics） 二、林可霉素类抗生素 （Lincomycin Group Antibiotics） 三、多肽类抗生素 （Polypeptide Antibiotics） 第一节 大环内酯类抗生素 是一类具有14 — 16元大环内酯基本化学结构的抗生素 第一代大环内酯类： 红霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 吉他霉素 交沙霉素 克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素 罗他霉素 （16元环） 第一代 大环内酯类 红霉素（Erythromycin） （一）体内过程 1.吸收：碱性不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐，静脉滴注用乳糖酸红霉素； 2.分布：较广，可透过胎盘但不易透过血脑屏障，胆汁中浓度最高 3.消除：主要经肝脏代谢， 胆汁排泄 （二）抗菌作用 1. 抗菌谱：与青霉素相似而略广 G+球菌：金葡菌、链球菌、表皮葡萄球菌等 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌：脑膜炎球菌、淋球菌等 螺旋体 螺杆菌 某些G-杆菌：百日咳杆菌、流感杆菌等 军团菌首选 支原体、衣原体、立克次体 厌氧菌 2.抗菌机理 （三）耐药性 特点 细菌对红霉素易产生耐药性，但停药易恢复 耐药机制 1.改变靶位结构：药物结合部位甲基化 2.摄入减少和外排增多：细菌通过主动流出系统将药物泵出菌体外 3.产生灭活酶如：酯酶、磷酸化酶 （四）临床应用 1.耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者； 2.军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者——首选 （五）不良反应 1.直接刺激反应： 口服——胃肠道反应 主要不良反应 静滴——血栓性静脉炎 2.肝损害： 表现：转氨酶升高、肝肿大及黄疸等 处理：停药数日可恢复正常 3.过敏反应：药疹、耳鸣、暂时性耳聋 〔常用制剂〕 乳糖酸红霉素 静脉滴注用，5%葡萄糖溶液稀释，勿用盐溶液稀释。 依托红霉素 也称无味红霉素，耐酸，口服吸收好，对肝脏损害强于红霉素。 琥乙红霉素 无味，耐酸，能通过胎盘屏障和进入乳汁。对肝脏的损害轻。 硬酯酸红霉素 耐酸，口服后释放出红霉素发挥作用。 其他第一代大环内酯类 乙酰螺旋霉素（Acetylspiramycin） 麦迪霉素（midecamycin ） 吉他霉素（kitasamycin） 交沙霉素（Josamycin） 第二代 大环内酯类 克拉霉素（clarithromycin） 罗红霉素（roxithromycin） 阿奇霉素（azithr