2018年卫类主管药师专业知识药理学-心血管系统药物.docVIP

药理学——第十八节　抗心律失常药 　　考情分析 十八、抗心律失常药 （1）作用机制和分类 了解 （2）利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米的药理作用，药动学特点，临床应用及主要不良反应 熟练掌握 （3）奎尼丁、普鲁卡因胺、普罗帕酮等药物的作用特点 掌握 　　心律失常?　　心律失常——是指心跳节律和频率的异常。　　缓慢型：窦性心动过缓、传导阻滞　　（治疗用：异丙肾上腺素、阿托品）　　快速型：房性：心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速　　室性：室性早搏、室性心动过速、心室颤动　　 　　　　一、抗心律失常药的作用机制和分类　　【作用机制】　　降→降低自律性　　减→减少、迟后、除极　　改→改变传导　　延→延长不应期 　　【药物分类】　　1.Ⅰ类——钠通道阻滞药　　ⅠA类：适度阻滞钠通道 如:奎尼丁，普鲁卡因胺　　ⅠB类：轻度阻滞钠通道 如:利多卡因，苯妥英钠　　ⅠC类：明显阻滞钠通道 如:普罗帕酮，氟卡尼　　2.Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔等。　　3.Ⅲ类——延长动作电位时程药：胺碘酮　　4.Ⅳ类——钙通道阻滞药：维拉帕米等。 　　　　二、临床常用抗心律失常药　　【首选药】　　1.窦速——首选——普萘洛尔　　2.室上性——首选——维拉帕米　　3.室性——首选——利多卡因　　4.强心苷中毒引起的室性——首选——苯妥英钠　　5.房颤房扑——首选——地高辛　　6.广谱——胺碘酮、普罗帕酮 　　　　一、Ⅰ类——钠通道阻滞药　　1.奎尼丁　　2.普鲁卡因胺　　3.利多卡因　　4.苯妥英钠　　5.普罗帕酮（心律平） 　　1.奎尼丁（奎宁的右旋异构体）　　【作用机制】　　◇ⅠA类：适度阻滞Na＋内流——发挥抗心律失常作用；　　◇抑制心肌细胞膜Ca2＋通道——负性肌力；　　◇阻断M受体和阻断血管α受体作用——不良反应 　　【药理作用】　　——奎尼丁为全心抑制剂　　 降低自律性　　 减慢传导性　　 消除返折　　 降低收缩力 　　【临床应用】　　◇广谱抗心律失常药——对房性、房室性和室性快速型心律失常都有效。　　◇临床主要用于房颤、房扑及室上性心动过速的治疗。　　心房纤颤及心房扑动，目前虽多采用电转律术，但奎尼丁仍有应用价值——转律前合用强心苷和奎尼丁可以减慢心室频率，转律后用奎尼丁维持窦性节律。 　　【不良反应】　　——不良反应多，毒性大，安全范围小。　　1.消化道反应 最常见。恶心、呕吐、腹泻…　　2.心血管反应 最严重　　（1）心脏毒性：心脏的抑制，可心动过缓甚至停搏。　　（2）低血压：扩张血管+抑制心肌收缩力。　　（3）血管栓塞：用奎尼丁治疗房颤后，可能使心房血栓脱落，引起脑及其他重要器官血管栓塞。 　　3.金鸡纳反应 特异。　　久用可引起耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清等。　　4.奎尼丁晕厥 特异。　　发作时意识丧失、四肢抽搐、呼吸停止、心室纤颤而死亡，称为“奎尼丁晕厥”。　　5.变态反应 　　偶可出现皮疹、药热、血小板减少等过敏症状。 　　2.普鲁卡因胺　　【药理作用】　　与奎尼丁相似但较弱，与奎尼丁的不同点：　　①抗担碱作用较弱；　　②不阻断α受体；　　③抑制心肌收缩作用较弱。 　　【临床应用】　　◇主要用于室性心律失常，包括室性期前收缩、室性心动过速 。　　◇静脉注射可用于抢救危急病例。　　◇长期应用，较严重不良反应是红斑狼疮综合征。　　 　　3.利多卡因——ⅠB类　　【药动学特点】　　→首过消除明显，故静脉给药。　　→因作用维持时间短，静滴维持药效。　　→约70%与血浆蛋白结合，体内分布广泛，几乎全部在肝中代谢，t1／2为2小时。 　　【药理作用与机制】　　1.选择性作用于浦肯野纤维——只对室性心律失常有效，对心房无影响。　　2.缩短APD，相对延长ERP　　3.改变病变区传导速度，消除反折——利多卡因对除极化组织（如缺血区、强心苷中毒）作用强。 　　【临床应用】　　利多卡因首选用于室性心律失常。　　——对各种原因引起的室性期前收缩、阵发性室性心动过速及心室颤动等均有效。　　急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。 　　【不良反应与注意事项】　　——毒性较小。　　——剂量过大可导致中枢神经系统症状和心脏毒性　　——眼震颤是利多卡因中毒的早期信号。 　　4.苯妥英钠 ——ⅠB类　　【药理作用和临床应用】　　苯妥英钠对心肌电生理作用与利多卡因相似——也仅影响希-浦系统（心室）。　　主要用于治疗室性心律失常，特别对强心苷中毒引起的室性心律失常首选。 　　【不良反应】 　　快速静注可引起低血压，高浓度可引起心动过缓。　　Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞及窦性心动过