Ch镇痛药课件.pptVIP

禁用于分娩止痛 孕妇、哺乳期 除左心衰以外的呼吸困难 颅脑损伤和颅内占位病人 支气管哮喘患者 Contraindication * 阿片中含量约0.5％ 镇痛作用为吗啡的1/12 镇咳作用为吗啡的1/4 临床应用:刺激性干咳 可待因(Codeine,甲基吗啡) * Part 2 Partly synthetic analgesic 哌替啶 (pethidine) 度冷丁 (dolantin) Action 1. 主要激动μ受体,镇痛作用弱于吗啡 2 .镇静,致欣快,呼吸抑制和扩血管作用似吗啡 3. 无止泻作用 * 1 Analgesia 成瘾性比吗啡轻,基本取代了吗啡 2 Cardiac asthma 3 麻醉前给药和人工冬眠 Clinical indication * 美沙酮 (methadone) μ受体激动剂 左右异构体各半的消旋体 镇痛作用主要由左旋体实现 镇痛作用与吗啡相似 戒断症状轻于吗啡且出现慢 Part 2 Partly synthetic analgesic * Clinical indication 1 创伤、手术及晚期癌症所致剧痛 2 吗啡、海洛因等的脱毒治疗 * Drug addiction “6-26”世界禁毒日 标志: 戒断综合症的出现 现状: 我国吸毒人员超过105万(04) 危害: 吸毒者平均缩寿20年 原因: 染毒前多有人格障碍 治疗: 当作慢性复发性疾病 * 美沙酮戒毒 μ受体激动剂,能控制阿片类的戒断症状 替代递减法适用于阿片类药物的戒毒治疗,尤其适用于海洛因依赖, 也可用于吗啡、阿片、度冷丁、二氢埃托啡等的依赖 * 美沙酮戒毒 替代递减法 使用原则是: 单一用药,逐日递减, 先快后慢, 只减不加, 停药时应坚决 停药后戒断症状会有反复, 2-3日达高峰, 7日后基本消失 * 手术戒毒 这是足够获得诺贝尔奖的课题 全新的戒毒方法 新到还不能得出医学结论的程度 * 喷他佐新 (pentazocine) Mechanism 部分激动剂 (激动?受体和阻断μ受体) Part 2 Partly synthetic analgesic * 镇痛作用为吗啡的1/3 呼吸抑制为吗啡的1/2 成瘾性小,已列为非麻醉品 大剂量引起焦虑、幻觉 用于慢性钝痛 Pharmacological Action * 钠洛酮 (naloxone) Action 四种阿片受体亚型拮抗药,翻转阿片类药物的作用 μ ? δ Indication 解除中枢类镇痛药急性中毒 Part 3 Opioid receptor antagonist * Summary There are three classes of opioid receptors: μ,δ,κ. They are linked through G-proteins to inhibit adenylate cyclase. They also facilitate opening of potassium channels and inhibit opening of calcium channels. μ-receptors are thought to be responsible for most of the analgesic effects of opioids, and for some major unwanted effects. * * Chapter 19 Analgesic 镇痛药 * 1. What is pain 疼痛是一种个人感受 疼痛是一种保护机制 疼痛是疾病信号和诊断依据 Concept related to pain * 2. Classification Somatic pain acute pain/锐痛 chronic pain/钝痛 Visceral pain Neuropathic pain Concept related to pain * 3. Mechanism Involved transmitters: 谷氨酸 Glutamine 神经肽 Nuropeptides P物质 Substance P Concept related to pain * 广义药物分类 阿片类镇痛药(吗啡) 解热镇痛抗炎药 局部麻醉药 对特殊疼痛有效药物 Drugs for treatment of pain * 作用于CNS特定部位