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有机合成化学回顾与展望 　　摘 要 有机合成化学是有机化学的核心组成部分，是人类改造世界，创造美好未来的强有力工具。一个国家有机化学研究水平高低在很大程度上取决于有机合成化学发展状况。就我国的有机合成化学与西方较为发达国家相比较而言，尤其是具备复杂的化学结构天然产物合成研究，它们都比西方的发达国家落后。为了推动我国有机合成化学取得理想成就，回顾我国有机合成化学发展状况，探究有机合成化学未来发展道路具有重大意义。本文主要在回顾我国有机合成化学发展状况基础上，展望有机合成化学未来发展道路。 　　关键词 有机合成化学；回顾；展望 　　中图分类号：O312 文献标识码：A 文章编号：1671—7597（2013）042-005-01 　　跨入新世纪，随着社会经济发展和改革开放的不断深入，我国的有机化学已不再是限于少数领域，现在正在做大量有特色的工作，而且还有很多令人瞩目的???创造，尤其在金属参与的有机合成方法学、不对称催化与不对称合成以及生物活性天然产物的全合成等方面。但是作为一个发展中的有机化学大国，我们的有机化学也正在向其他的领域进军，从经典的物理有机化学到计算化学、分子识别、超分子化学、化学生物学、有机材料化学乃至更广受瞩目的绿色化学和化学生物学都可以领略到前进的步伐。基于这种状况，回顾与展望有机合成化学具有重大意义。 　　1 有机合成化学的回顾 　　自从有机化学成为一门学科以来，人们了解了分子的结构、性能，合成出各种各样有用的化工产品，这种根据一定的结构建立有机分子的手段，称为有机合成。有机合成化学是研究用化学、物理或生物方法合成有机化合物的科学。总体上看，有机合成涉及各种各样的单元反应，包括碳—碳键和碳—杂原子键的形成或断裂以及官能团的引入、转换和除去。据统计，有机化学反应目前已超过3000个，其中广泛应用于有机合成的有200多个，而且还不断有新的合成反应问世。这是有机合成方法学的问题，是有机合成的基础。另一方面是将这些反应和方法结合起来，以比较简单的分子为原料进行天然的或设计的目标分子的合成。迄今为止，已知的有机化合物已超过2000万个，其中绝大多数是通过有机合成获得的。进行有机合成时，合成路线及策略的合理而巧妙的设计以及合成方法的高效性、选择性、原子经济性、环境友好和经济实用的综合效益至关重要。 　　回顾有机合成化学的发展，首先应提及的是在1902-2005年共97次Nobel化学奖中，约有25项是固有机合成领域的杰出贡献而获奖，可见有机合成在化学和众多科学发展中占有极其重要的地位。它们涉及有机合成最重要的三个方面：一是天然产物的研究和复杂有机物的合成；二是重要类型反应或方法学的研究；三是有机合成的重要概念和理论。 　　最近三四十年有机合成得到了从未有过的飞速发展，呈现了多彩缤纷的新面貌，取得了许多令人瞩目的重大成就。此外还有几个方面值得特别指出：传统有机合成和有机化工正由资源能源耗费大、环境污染严重的状况逐步转变为绿色合成和洁净工艺；有机合成化学正渗透和深入于其他学科中，特别是对生命科学和材料科学的巨大促进；高选择性合成，特别是不对称催化合成取得很大的进展，许多有广泛应用价值的新反应和新方法相继问世；组合化学、多样性导向的合成（diversity-oricntcd synthesis，DOS）、正向合成分析（forward-synthetic analysis）、高通量自动化合成技术提供了迅速达到分子多样性的捷径，为新药、生物活性物质、精细化学品和特种功能材料的研发提供更有力的工具；利用微生物、天然酶和人工酶进行选择性催化合成日益受到重视；超声波、激光、微波等技术更加广泛地应用于化学合成反应，多种非共价键作用力，如氢键、静电力、疏水作用、π-π相互作用等，在构筑高级有序超分子新结构方面已取得许多重要成果；众多结构复杂的含多个手性中心的天然或设计的目标分子的成功合成，进一步展示了有机合成化学巨大的创造魅力以及科学-艺术的完美结合。海葵毒素就是迄今人工合成获得的具有最大相对分子质量和最多手性中心的次生代谢产物。我们今天的生活，几乎离不开有机物了。 　　2 有机合成化学的展望 　　有机合成化学发展至今，可以说已达到了十分成熟、精致、高超的学术境界。但是，它在许多方面还不能很好地满足不断提高的科技发展和人类需求。有机合成离绿色合成或理想合成（理想合成的定义是斯坦福大学P.A.Wender教授于1996年提出的，它是指用简单、安全、环境友好、资源有效的操作，快速、定量地把价廉、易得的起始原料转化为天然或设计的目标分子）还有很大的差距，不少合成方法就高效性、选择性、原于经济性、环境友好、简便实用的综合效益还较低；如何更有效利用N2、O2、H20、C02、SO2、CH4以及农副产业废弃的大量生物质，使之转化为