拟肾上腺素药药理学.ppt

学习要求 掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、用途和主要不良反应。 熟悉麻黄碱、多巴胺的药理作用、用途和主要不良反应。 了解麻黄碱和间羟胺的作用特点。 基本化学结构 分类 1.α受体激动药 α1、α2受体激动药：NA，间羟胺 α1受体激动药：甲氧明 α2受体激动药：可乐定 2.β受体激动药 β1,β2受体激动药：异丙肾上腺素 β1受体激动药：多巴酚丁胺 β2受体激动药：沙丁胺醇 3.α、β受体激动药：AD、麻黄碱 4.α、β、DA受体激动药：多巴胺 第一节 α受体激动药 去甲肾上腺素（noradrenaline,NA;norepinephrine,NE） 体内来源：N末梢、肾上腺髓质。 药用品:人工合成，不稳定遇光或碱、氧化变成 粉红色，药用为重酒石酸盐。 　1.收缩血管: 激动血管平滑肌α1受体,使血管收缩。 　　皮肤粘膜血管肾血管脑肝肠系膜血管 　2．升高血压 　　小剂量:脉压略加大 　　较大剂量:脉压变小 临床应用 1.上消化道出血 1-3 mg适当稀释后口服 2.休克和低血压早期神经原性休克和药物中毒,腰麻等引起的低血压。 间羟胺 (阿拉明)  肾上腺素（adrenaline ，AD） 　1.心脏: 　心肌收缩力↑,心率↑, 传导↑,心输出量↑.　 2.血管:　 (1)皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩 　 (2)骨骼肌和冠脉血管舒张 3.血压:(1)小剂量:收缩压↑,舒张压不变或略下降(?2受体对低浓度AD较敏感),脉压↑.(2)大剂量:收缩压和舒张压↑(α1受体对高浓度AD较敏感)，并反射性↓HR。 (3)AD升压作用的翻转:先给于α受体阻断药,AD的升压作用可被翻转为降压作用. 临床应用 　　1.心跳骤停:用于溺水,严重疾病,药物中毒等所致　　 　　　的心跳骤停(静注或心内注射)。 2.抗过敏性休克:为抢救过敏性休克(如青霉素和 　　　破伤风抗毒素过敏性休克)的首选药。 3.支气管哮喘发作。 　 4.与局麻药配伍和局部止血。 . 麻黄碱 　临床应用　 　 1.支气管哮喘：轻症和预防发作  2.充血性鼻塞 3.防治某些低血压状态如腰麻引起的低血压 4.某些变态反应疾病如荨麻疹.　 第三节 β受体激动药 异丙肾上腺素　(Isoprenaline) 1.兴奋心脏：激动心β1受体→正性肌力和正性频率。 2.舒张血管：舒张冠脉及骨骼肌和腹腔內脏血管。 3.血压：静滴：收缩压↑,舒张压略↓,脉压增大。 　　　　 　　静注: 舒张压明显↓冠脉灌注压↓（不利）。 　 4.舒张支气管平滑肌：激动支气管β2受体。 5.促进代谢：糖原、脂肪分解↑, 组织耗氧量↑。 第四节 α.β.DA受体激动药 多巴胺:　 1.兴奋心脏 ?直接激动β1受体 　　 ?促进神经末梢释放NA. 2.血管和血压小剂量： ?激动DA受体,肾.肠系膜和脑血管冠脉舒张 ?激动α受体,皮肤粘膜及骨骼血管收缩收缩压升高,舒张压略升高或不变.较大剂量：兴奋血管α受体→血管明显收缩 ，BP↑ 复习思考题 1、肾上腺素受体激动药为何又称为拟交感胶类药物? 2、肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴 胺对受体的选择性有何不同？ 3、缩血管药物在休克治疗中的意义与地位。 　　　　　　　 云南中医学院药理教研室 Pharmacology 拟肾上腺素药 化学结构属于胺类，作用与交感神经 兴奋的效应相似 ，故又称拟交感胺。 1.按化学结构分 儿茶酚 非儿茶酚 苯环3，4位有羟基，属于儿茶酚 构效关系及分类 儿茶酚胺类：肾上腺素、去甲肾上腺素 　　　　　　异丙肾上腺素、多巴胺 非儿茶酚胺类：麻黄碱、间羟胺 2.按对受体亚型选择性分为三类 去甲肾上腺素 肾上腺素 异丙肾上腺素 a b 口服收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分解。 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱。 体内过程 药理作用 维持血压，保证心、脑、肾血流供应。 ② 补足血容量后，血压仍不能回升者。 应用原则 目的 ① 早期、小剂量、短期用。 急性低血压症状 1.?局部组织缺血坏死： 2.?急性肾衰： 禁忌症