氨基糖类课件.pptVIP

3. 肌毒性：氨基苷类可阻滞运动神经-肌肉接头 原因：可能是氨基苷类与Ca2+结合，或在突触前膜与Ca2+竞争钙结合部位，阻止Ca2+参与乙酰胆碱的释放所致 防治：避免与肌松药合用；一旦发生可采用新斯的明和钙剂抢救。 抗菌谱和抗菌机制 对G+菌抗菌作用强大，尤其是MRSA 对厌氧菌也有较好作用 G-菌对其不敏感 抗菌机制：与细胞壁粘肽侧链形成复合物，阻碍细胞壁合成 体内过程 口服难吸收，肌注致组织坏死，适于静注 不易通过正常BBB和血眼屏障 主要由肾脏排泄，替考拉宁t1/2约47小时 临床应用 严重G+菌感染，特别是MRSA、和肠球菌属所致感染 对β-内酰胺类过敏的患者 治疗伪膜性肠炎、消化道感染 不良反应（替考拉宁毒性较小） 耳毒性 肾毒性 过敏反应 血栓性静脉炎 多粘菌素类（polymyxins） 多粘菌素A、B、C、D、E、M 抗菌谱：只对G-杆菌有强大抗菌活性 抗菌机制：使细菌胞浆膜通透性增加 应用：少用，主要用于G-杆菌感染，包括耐药绿脓杆菌感染，口服用于肠道术前准备和消化道感染 不良反应：肾毒性、神经毒性、过敏反应 杆菌肽类 抗菌谱： G+菌、 G-球菌、螺旋体、放线菌 抗菌机制：阻碍细胞壁合成，也可损伤胞浆膜 应用：肾损害严重，仅用于局部抗感染 * * 第三十八章　 氨基糖苷类及多肽类抗生素 一、氨基糖苷类抗生素的共性 二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用 氨基糖苷类抗生素的基本结构是由苷元和氨基糖分子通过氧桥连接而成。 氨基糖 + 氨基环醇（苷元） 氨基糖苷 天然氨基糖苷类 分 类 阿米卡星、奈替米星 异帕卡星、阿贝卡星 来自链霉菌属 来自小单胞菌属 链霉素、卡那霉素 新霉素、妥布霉素 大观霉素 庆大霉素、西索米星 小诺米星、福提米星 根据来源： 半合成氨基糖苷类 一、氨基糖苷类抗生素的共性 （一）化学结构相似 （二）体内过程相似 （三）抗菌谱相似 （四）抗菌机理相似 （五）耐药性相似 （六）不良反应相似 六 个 相 似 （一）化学结构相似 氨基糖 + 氨基环醇（苷元） 氨基糖苷 （二）体内过程相似 1. 吸收：为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠道感染 和肠道消毒； 2. 分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液； 在耳淋巴液和肾皮质中浓度高； 可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障； 3. 消除：不被代谢，原形肾小球滤过排泄。 （三）抗菌谱相似 1、 G-菌 对 G-杆菌有强大的杀灭作用； 对 G-球菌效差 耐药金葡菌：有效 链球菌：无效 3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星 4、肠球菌、厌氧菌：无效 2、 G+球菌 （四）抗菌机理相似 抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止） —— 静止期杀菌药 1. 起始阶段：抑制30S亚基始动复合物和70S亚基始 动复合物的形成； 2. 延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲， mRNA错译，阻止移位； 3. 终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止70S