第八、九章M受体阻断药和骨骼肌松驰药.pptVIP

M受体阻断药 Muscarine receptor antagonists Take a rest 骨骼肌松弛药 Skeletal muscular relaxants Take a rest * * M受体阻断药 M receptor antagonists 阿托品 atropine 【体内过程】 口服易吸收 体内分布广 主要经肝代谢 1h作用达高峰 t1/2为4h 作用维持3~4h F为50% 可透过血脑屏障和胎盘屏障 转化与排泄 曼陀罗 代谢产物及原形经肾排泄 阿托品 atropine 【药理作用】 抑制腺体分泌 对眼的作用 松驰平滑肌 心血管系统 中枢神经系统 唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体 散大瞳孔 升高眼压 调节麻痹 胃肠道、尿道膀胱、胆道、支气管 呼吸加快、烦躁不安、昏迷死亡 心率加快 传导加快 血管舒张 M受体阻断药 M receptor antagonists 竞争性阻断M受体 阿托品对眼的作用示意图 阿托品 atropine 【临床应用】 缓解内脏绞痛 麻醉前给药 用于眼科 缓慢型心律失常 感染中毒性休克 解除有机磷酸酯类中毒 胃肠绞痛 膀胱刺激症 胆绞痛与肾绞痛 虹膜睫状体炎 验光配镜 窦性心动过缓 房室传导阻滞 M受体阻断药 M receptor antagonists 减少腺体分泌 防止吸入性肺炎发生 舒张血管 改善微循环增加血流量 阿托品 atropine 【不良反应】 副作用 毒性反应 【禁忌证】 青光眼、前列腺肥大者禁用 口干、皮肤干燥潮红、视力模糊、排尿困难、便秘、心悸 高热、呼吸加快、烦躁不安、幻觉惊厥、昏迷、呼吸麻痹 中毒解救 中枢症状 洗胃 外周症状 吸氧 M受体阻断药 M receptor antagonists 东莨菪碱 scopolamine 抑制腺体分泌作用强 有明显中枢抑制作用 麻醉前给药 防晕止吐 特点 应用 抗帕金森病 M受体阻断药 M receptor antagonists 具有兴奋呼吸的作用 山莨菪碱 anisodamine 特点 应用 不易通过血脑屏障 对腺体和眼作用弱 对平滑肌选择性高 抗感染性休克 缓解内脏绞痛 其他应用 脑血管痉挛 血栓性静脉炎 眩晕病 M受体阻断药 M receptor antagonists 半合成衍生物 Semisynthetic derivatives 合成扩瞳药 合成解痉药 后马托品 托吡卡胺 环喷托酯 丙胺太林 贝那替嗪 哌仑西平 homatropine tropicamide cyclopentolate propantheline benactyzine pirenzepine M受体阻断药 M receptor antagonists NM受体阻断药 NM receptor antagonists 去极化型肌松药 骨骼肌松弛药 非去极化型肌松药 琥珀胆碱 succinylcholine 筒箭毒碱 d-tubocurarine Ach被水解 Ach Na+内流 肌纤维收缩 恢复静息状态受体保持活性等待Ach作用 NM受体阻断药 NM receptor antagonists 正常肌肉收缩过程 作用机制 去极化型肌松药 激动NM受体 肌膜持久去极化 对Ach不产生反应 骨骼肌松弛 去极化型肌松药 NM受体阻断药 NM receptor antagonists 大量Na+内流 肌束颤动 持久去极化，受体脱敏，离子通道关闭，肌肉松弛 Sch水解较慢 Sch 特点： 琥珀胆碱 可见短暂肌束颤动 连续用药快速耐受 禁用新斯的明解救 无神经节阻断作用 succinylcholine 消除：丁酰胆碱酯酶水解 顺序：颈部 四肢 头面部 呼吸肌 应用：气管镜、食管镜、胃镜检查 NM受体阻断药 NM receptor antagonists 作用机制 非去极化型肌松药 阻断NM受体 拮抗Ach的作用 骨骼肌松弛 非去极化型肌松药 NM受体阻断药 NM receptor antagonists Ach d-TC d-TC与Ach竞争NM受体，抑制Na+离子内流，肌肉松弛 无肌肉兴奋现象 可用新斯的明解救 有神经节阻断作用 全麻药可增强其作用 筒箭毒碱 d-tubocurarine 特点： 消除：体内重分布 顺序：头面部 颈部 四肢 呼吸肌 应用：胸腹部手术、气管插管（少用） NM受体阻断药 NM receptor antagonists 思考题 阿托品的临床应用及其依据。 熟悉东莨菪碱及山莨菪碱的特点。 了解两类肌松药的作用特点。