999感冒灵浓缩过程花苷热降解规律研究.docVIP

999感冒灵浓缩过程蒙花苷热降解规律研究 　　[摘要]蒙花苷为999感冒灵颗粒处方中野菊花代表性黄酮类成分，是感冒灵颗粒剂重要的中药有效成分。蒙花苷属于热敏性化合物，易受热降解，其热稳定性差是影响感冒灵质量控制的难题之一。该研究以成分保留率为评价指标，考察了溶液浓缩温度、真空度和浓缩时间等因素的影响作用，探讨了浓缩过程蒙花苷受热降解的变化规律。研究结果表明，蒙花苷的热降解变化符合一级反应特征，浓缩过程只要控制温度和时间，可有效地避免蒙花苷损失。该研究成果对于感冒灵颗粒剂生产工艺有指导作用，中药水提液的浓缩温度宜控制在85 ℃以下，浓缩时间不超过93 h，以保证蒙花苷损失率不超过10%；如果浓缩温度在85 ℃以上，要控制同样的蒙花苷损失率，浓缩时间则不能超过5 h，以保证浓缩液中蒙花苷损失量小于10%。 中国论文网 /1/viewhtm　　[关键词]蒙花苷；浓缩过程；热稳定；感冒灵 　　[Abstract]Ganmaoling granule， with annual sale of over one billion yuan， is the first brand of domestic cold medicine sales As the only traditonal Chinese medicine（TCM） quality control indicator of Ganmaoling granule， linarin is thermally unstable Its content will be changed significantly during the production process， which would then affect the quality of the finished product In this paper， the law of degradation of linarin was investigated The experimental results showed that degradation reaction of linarin belongs to the first reaction characteristics The effective methods to reduce the loss of linarin would be realized fortunately by strictly controlling the heating temperature or shortening the heating time 　　[Key words]linarin； concentration process； thermal stability； Ganmaoling granules 　　doi：10.4268/cjcm　　感冒灵是国内感冒药销量第一品牌，年销售额超10亿。感冒灵颗粒是由中西药组方的大品种，具有解热镇痛的作用，临床用于治疗感冒引起的头痛，发热，鼻塞，流涕，咽痛等[1]。由于在《药品管理法》实施之前上市，限于当时的研发水平及生产设备条件，感冒灵颗粒的制备方法和工艺控制参数较为粗糙，经常出现产品批间差异大、可控性差的问题，迫切需要进行中药大品种技术升级。 　　蒙花苷是感冒灵处方中野菊花代表性黄酮类有效成分，是其中重要的中药有效成分[2]。已有研究[3]报道，蒙花苷受热不稳定。在感冒灵颗粒制剂生产中，凡是需长期受热的过程都可能影响蒙花苷的含量，从而使药品质量出现问题。而提取液的浓缩过程一般时间较长、温度较高，易使热敏性有效成发生化学变化[4]。据生产企业反映，在感冒灵颗粒生产中，蒙花苷的总回收率不到30%，其主要损失在提取液的浓缩环节。为了改进感冒灵工艺，本研究拟考察中药提取液浓缩过程中蒙花苷的热稳定性，定量表征蒙花苷在蒸发过程的热降解规律，以寻找切实可行的控制感冒灵颗粒质量、缩小批次间差异的有效方法，达到中药大品种技术改造和产品质量提升的目的。 　　1材料 　　高效液相色谱仪（Agilent 1200，美国安捷伦公司）；R10025旋转蒸发器（上海申生科技公司）；PKS24型电热恒温水浴锅（上海精宏实验设备有限公司）。 　　蒙花苷对照品（成都曼斯特公司，批号MUS；实验中药材均由华润三九医药股份公司提供，并由该公司技术员文端分别鉴定为菊科植物野菊Chrysanthemum indicum L的干燥头状花序、芸香科植物三叉苦Evodia lepta （Spreng） Merr的干燥茎和枝、菊科植物金盏银盘Bidens biternata （Lour） Merr et She