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山茱萸研究概况及开发前景
山茱萸研究概况及开发前景
【摘 要】 山茱萸作为我国传统的名贵中药,具有多种化学成分和药理、生理作用,被广泛应用于临床,是目前重点研究开发的中药之一,具有良好的开发潜力和前景。本文对山茱萸的化学成分、抗菌、调节免疫、降血糖、降血脂、抗氧化、抗肿瘤、抗艾滋病、强心等重要的药理作用以及山茱萸的研究与开发进行综述。
【关键词】 山茱萸;化学成分;药理作用;开发前景
山茱萸是山茱萸科植物山茱萸(化学名:Cornus officinalis Siet. et Zncc)的干燥成熟果肉。其性微温,味酸、涩,归肝、肾经,具有补益肝肾、涩经固脱之功效;用于眩晕耳鸣、腰膝酸痛、阳痿遗精、遗尿、尿频、崩漏带下、大汗虚脱、内热消渴等症[1],是中成药六味地黄丸、八味地黄丸的重要原料。山茱萸临床和入中成药多用其炮制品。山茱萸的产地加工以去核为主,方法多见火烘、水煮两法。目前,每年鲜山茱萸产量6万吨左右,其中果核占4.8万吨,山萸肉产量1.2万吨,我国山萸肉的需求量为6000吨。山萸肉药材产量已经高于需求量,市场价格已在生产成本之下。因此,亟须对山茱萸进行综合开发利用,变废为宝,推动经济发展。本文对山茱萸的化学成分、药理作用以及研究与开发等方面的最新进展作以下综述。
1 化学成分
1.1 挥发性成分 山茱萸果实中的油经气相层析分析证明其中有9种单萜烃、6种倍半萜烃、7种单萜醇、6种脂肪醇、4种单萜醛及酮、3种脂肪醛及酮、4种酸、8种脂和15种芳香族化合物,其中含量较多的主要成分有棕榈酸(palmitic acid)、桂皮酸苄酯(benzyl cinnamate)、异丁醇(isobutyl alcohol)、异戊醇(isoamyl alcohol)、反式 芳 樟 醇 氧 化 物(trans-linalool oxide)、榄 香 素(elemicin)、糠醛(furfural)、甲基丁香油酚(methyleugenol)、异 细 辛 脑(isoasarone)、β- 苯 乙 醇(β-phe-nylethyl alcohol)[1-3]。
1.2 有机酸及其酯 果肉中含有熊果酸、2α-羟基熊果酸、齐墩果酸、没食子酸、苹果酸、酒石酸、原儿茶酸和3,5-二羟基苯甲酸和维生素A,还含有5-羟甲基糖醛、5,5-二甲基糠醛醚和β-谷甾醇。
1.3 糖苷类及其苷元 苷类成分除山茱萸苷(cornin,即马鞭草苷verbenalin)外,还分得8种单体,含量最高的是马钱素(1oganin)和莫诺苷(morroniside),另含獐牙菜苷(sweroside)、7-O-甲 基 莫 诺 苷(7-O-methylmorroniside,疑为提取过程中的次生产物)、脱水莫诺苷、7-脱氢马钱素(7-dehydrolo―ganin)及一种新的双环烯醚萜苷类化合物山茱萸新苷(cornuside),该苷中马钱素和莫诺苷两部分通过醚键相连接。从制山萸肉中分得7-乙氧基莫诺苷(可能是由于乙醇的提取,也可能因酒的炮制产生的次生产物),同时鉴定还含有7-O-没食子酰-D-景天庚酮糖、葡萄糖、果糖和蔗糖[4]。
1.4 鞣质类及其他成分 果肉含水杨梅素D、山茱萸鞣质1(即异诃子素,又名菱属鞣质)、山茱萸鞣质2(即新唢呐草素Ⅱ)、山茱萸鞣质3(即新唢呐草素I)等11种鞣质,包括4种没食子酸鞣质和7种鞣花鞣质。果肉及果核中均含有苏氨酸、缬氨酸、天门冬氨酸等17种氨基酸,钾、钙、镁、硅、磷等23种矿物元素,维生素A、维生素B2、维生素C等。
2 药理作用
2.1 对免疫系统的作用 山茱萸水煎剂对小鼠体液免疫和非特异性免疫有一定的增强作用,并能抑制T淋巴细胞的活化与淋巴因子的释放。山茱萸多糖能明显提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬百分率和吞噬指数,促进小鼠溶血素的形成与淋巴细胞的转化[5]。马钱素成分对免疫反应有双向调节作用,浓度高时有抑制作用,合适浓度时促进白细胞介素-2(IL-2)的产生;总苷成分体外能明显抑制小鼠淋巴细胞转化、LAK细胞生成,体内服用能抑制IL-2的产生,是一种免疫抑制剂。进一步研究证实,总苷成分有较强的免疫抑制作用,是山茱萸免疫抑制功效的主要有效部位。总苷成分与免疫抑制剂环孢霉素A比较研究表明,两者在抑制小鼠和人的混合淋巴细胞反应(MLR)、抑制细胞毒性细胞(CTL)的诱导和增殖、抑制 IL-2 受体表达方面有许多相似之处,在淋转、MLR、CTL增殖方面二者有协同抑制作用,但在某些方面则存在着一定差异。对正常小鼠T淋巴细胞及其亚群和产生IL-2的影响研究表明,山茱萸总苷不同剂量均可抑制正常小鼠T淋巴细胞增殖、T淋巴细胞膜表面CD3、CD4和CD8的表达,中、大剂量还可提高CD4/CD8的比值[6],说明山茱萸总苷抑制CD8的作用比
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