替格瑞洛在急性冠状动脉综合征治疗中研究进展.docVIP

替格瑞洛在急性冠状动脉综合征治疗中研究进展 　　[摘要] 抗血小板治疗在急性冠状动脉综合征（ACS）治疗中起着关键性作用。阿司匹林联合P2Y12受体拮抗剂―氯吡格雷是冠心病患者抗血小板治疗的标准药物。新型抗血小板聚集药物替格瑞洛起效快，与血小板受体结合的可逆性，对于ACS患者的疗效及出血风险的降低十分有益。对氯吡格雷抵抗的患者仍然有效，已被多过指南列为抗血小板治疗推荐用药。替格瑞洛使抗血小板治疗迎来了新的阶段，但仍需进一步研究和观察。结合近期研究阐述替格瑞洛在急性冠状动脉综合征治疗中的应用进展。 　　[关键词] 替格瑞洛；急性冠脉综合征；抗血小板 　　[中图分类号] R541.4 [文献标识码] A [文章编号] 1674-0742（2015）08（c）-0196-03 　　Research Progress on Ticagrelor in Treatment of Acute Coronary Syndrome 　　CHEN Gang 　　Department of Cardiology， Tianjin Chest Hospital， Tianjin， 300222 China 　　[Abstract] In the treatment of patients with acute coronary syndrome （ACS）， antiplatelet therapy plays a key role， the standard drug of which was aspirin combined with P2Y12 receptor antagonist clopidogrel. However， a new type of anti-platelet aggregation drug， ticagrelor which has reversibility in platelet receptor binding shows fast onset in the treatment of patients with ACS and good effect in reducing bleeding risk. What is more， it is effective in treating patients with clopidogrel resistance， therefore， it has been recommended in many guidelines. Further research should be done although it has led the antiplatelet therapy into a new phase. This paper reviews the research progress on ticagrelor in the treatment of ACS based on the research studies. 　　[Key words] Ticagrelor； Acute coronary syndrome； Antiplatelet 　　急性冠状动脉综合征（ACS）是一种常见的严重的心血管疾病，是以冠状动脉粥样硬化斑块破裂或侵袭，继发完全或不完全闭塞性血栓形成为病理基础的一组临床综合征，血小板在其发生发展中起关键性作用，抗血小板药物通过抑制血小板黏附、聚集，对降低心血管事件起到了极大作用。目前临床最常应用的是阿司匹林及氯吡格雷，由于基因多态性的影响，氯吡格雷对血小板的抑制具有个体差异，即所谓氯吡格雷抵抗，使临床事件增加。新型口服抗血小板药物替格瑞洛，随着PLATO研究结果的公布，受到临床重视，应用逐渐广泛，对其在ACS中的应用进展作一综述。 　　1 替格瑞洛的药理学优势 　　替格瑞洛作为一种口服抗血小板药物，吸收迅速，达峰时间中位数为1.3～2 h，吸收后迅速在体内代谢为AR-C124910XX[1]，中位达峰时间1.5～3 h，替格瑞洛口服后直接快速起效对于ACS特别是行急诊PCI患者意义重大。替格瑞洛主要经CYP3A途径代谢，因此替格瑞洛与CYP3A诱导剂或抑制剂之间存在药物相互作用。在严重肾功能不全及轻度肝功能受损的患者中亦未观察到明显差异[2-3]。因此，替格瑞洛无需根据肝肾功能调整剂量。药物主要从粪便排泄[4]，其血清半衰期为 8～12 h。由于尚无可靠的透析患者数据，故暂不建议使用替格瑞洛。 　　替格瑞洛通过直接可逆地结合到ADP结合点的P2Y12受体上有效地抑制ADP介导的P2Y12受体激活，受体在替格瑞洛脱离后依然具有功能[5]。ADP仍然能结合到它原来的结合点上，同时替格瑞洛的活性代谢产物AR-C1249