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牡荆子化学成分与生物活性研究

牡荆子化学成分与生物活性研究   [摘要] 研究牡荆Vitex negundo var. cannabifolia果实的化学成分及其生物活性。利用硅胶、Sephadex LH20柱色谱和半制备HPLC等色谱方法分离纯化,结合其理化性质和MS、NMR等波谱学数据鉴定化合物的结构。从牡荆子70%丙酮提取物的二氯甲烷萃取部位分离鉴定了19个化合物,包括13个木脂素和6个酚类化合物,分别鉴定为6羟基4(4羟基3甲氧基苯基)3羟甲基7甲氧基3,4二氢2萘醛(1),6羟基4(4羟基3甲氧基苯基)3羟甲基5甲氧基3,4二氢2萘醛(2),vitexdoin F(3),去四氢铁杉脂素(4),vitexdoin E(5),4氧代芝麻素(6),L芝麻素(7),(+)beechenol(8),ligballinol(9),2(4hydroxyphenyl)6(3methoxy4hydroxyphenyl)3,7dioxabicyclo[3.3.0]octane(10),松脂素(11),balanophonin(12),theroguaiacylglycerolβconiferyl aldehyde ether(13),对羟基肉桂醛(14),松柏醛(15),5,7二羟基色原酮(16),反3,5二甲氧基4羟基肉桂醛(17),覆盆子酮(18)和alternariol 4methyl ether(19)。化合物8~10,14,18,19为首次从马鞭草科植物中分离得到,化合物13为首次从牡荆属植物中分离得到,化合物6,7,12,15~17为首次从该植物中分离得到。对分离得到的化合物进行了体外抗炎和细胞毒活性评价,8个化合物(3,5,7,10,11,14,15,17)能够明显抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞释放一氧化氮(NO),其IC50在7.8~81.1 μmol?L-1;4个化合物(1~4)对HepG2细胞具有明显的细胞毒作用,IC50在5.2~24.2 μmol?L-1。   [关键词] 牡荆子; 木脂素; 酚类化合物; 抗炎; 细胞毒   Chemical constituents from the fruits of Vitex negundo var. cannabifolia and   their biological activities in vitro   LI Yueting1,2, PANG Daoran1,2, ZHU Zhixiang1, HUO Huixia1,2, REN Yi1,2,   PENG Zhitian1,2, ZHENG Jiao1, ZHAO Yunfang1*, TU Pengfei1, LI Jun1*   (1. Modern Research Center for Traditional Chinese Medicine, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100029, China;   2. School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China)   [Abstract] Chemical constituents from the fruits of Vitex negundo var. cannabifolia and their nitric oxide (NO) inhibitory and cytotoxic activities were investigated. The compounds were isolated and purified by various column chromatography, and their structures were identified by physiochemical properties and spectroscopic data. Thirteen lignans and six phenolic compounds were isolated from the CH2Cl2 extract of the fruits of V. negundo var. cannabifolia, respectively. Their structures were elucidated as 6hydroxy4(4hydroxy3methoxyphenyl)3hydroxymethyl7methoxy3,4dihydro2naphthaldehyde (1), vitedoin A (2), vitexdoin F (

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