环丙沙星临床应用.docVIP

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环丙沙星临床应用

环丙沙星临床应用   【摘要】 环丙沙星是第3代喹诺酮类抗菌作用较强的药物,抗菌谱广,对细菌、支原体都有强烈的抑制和杀灭作用,对临床分离的一些耐青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类抗生素的菌株也有较强的抗菌活性。临床上广泛用于控制由敏感病原体引起的胃肠道感染、肺部感染、产科感染和局部感染等。本文就其抗菌谱、临床应用、与其他抗菌药的联合应用以及不良反应等方面进行综述。   【关键词】 环丙沙星;临床应用;合理用药      环丙沙星(ciprofloxacin,CPLX),又名环丙氟哌酸,悉复欣,是第三代喹诺酮类药物(fluoroquinolones,FQNs)中抗菌作用较强的一种,由德国Bayer药厂于1986年首先推出,1978年在喹诺酮结构中引入氟原子合成,是第三代喹诺酮类药物中抗菌作用最强的一种。      1 作用机制      环丙沙星抗菌作用的机制是抑制细菌DNA回旋酶。该酶以ATP为能源,使死循环的DNA反向扭曲成超螺旋形结构及将DNA链中的片断解开后再互锁连成环式DNA。环丙沙星能专一性地作用于DNA回旋酶的A亚基,从而影响DNA回旋酶的再连接功能。当环丙沙星抑制该酶活性时,将阻止DNA复制、染色体分离、转录及其他功能,最终导致破坏DNA、达到杀菌目的,为速效杀菌剂。      2 药物动力学      吸收好,血药浓度较高,体内分布广泛,静脉给药可迅速广泛分布于肝、肾、肺、前列腺、脑脊液、胆汁及骨组织中,在组织中的浓度可高于血药浓度。其代谢途径主要经肾小管排泄。      3 临床应用      3.1 治疗胃肠道感染   环丙沙星抗菌谱广,临床上用于治疗腹泻效果优于青霉素、链霉素、中药制剂等。也可用于治疗急性菌痢,田辉[1]报道用环丙沙星片0.8 g/d,1次口服,疗程3~5 d,治疗急性菌痢28例,总有效率为90.5%。   3.2 治疗呼吸系统感染   因环丙沙星在呼吸道和肺组织中浓度比血液浓度高,与其他抗生素之间交叉耐药性小,与β-内酰胺类无交叉耐药性,故可作为青霉素和头孢菌素等抗生素治疗无效的替换药。王卫东[2]等报道,用环丙沙星治疗28例用青霉素等抗生素疗效不佳的呼吸道感染,有效率达93%,临床上常作为治疗肺部感染的主要药物。   环丙沙星是治疗老年性肺部感染的理想药。另据吴智兰[3]报道,用环丙沙星与头孢氨噻钠对照治疗老年性肺部感染100例,结果表明治疗组与对照组的总有效率分别为92%和84%,差异无统计学意义,由于环丙沙星对一些耐药菌和支原体有抗菌活性,因而在肺部感染的临床治疗中,使用越来越广泛。   临床上需进行机械通气治疗的患者在出现医源性肺炎后,也可通过环丙沙星治疗获得满意疗效。   3.3 联合用药治疗肺结核   环丙沙星与抗结核药联用对非典型的分支杆菌具有协同作用,彭昭国[4]报道有效率为78.95%,但不能与利福平合用,因利福平为肝药酶诱导剂,合用后导致喹诺酮的抗菌作用活性降低甚至消失。   3.4 治疗泌尿系统感染   环丙沙星抗菌机理不同于其他类药物,在治疗泌尿系感染效果优于同类其他药物,故可作为尿道感染的首选药物,王卫东[2]等治疗18例尿道感染患者,有效率达100%。   3.5 治疗慢性细菌性前列腺炎   环丙沙星脂溶性好,在前列腺组织和前列腺液中药物浓度较高,以原形从尿液排出。因此对慢性前列腺炎有很好的疗效。张军杰[5]报道,口服环丙沙星胶囊0.4 g,2次/d,观察85例患者总有效率为97.65%。   3.6 治疗耐药性伤寒   环丙沙星对伤寒杆菌有强大的抗菌作用。王延茗[6]报道,用环丙沙星0.4 g/d,分2次口服,14 d为1疗程,治疗耐药性伤寒25例,均经1个疗程而治愈,认为环丙沙星可作为治疗伤寒的首选药物之一。   3.7 治疗炭疽热   环丙沙星用于预防性炭疽(暴露后),吸入性炭疽通常是致命的,为保证环丙沙星起到有效的治疗作用,应在患者暴露于炭疽后,并在症状出现前尽快使用,并持续60 d时间,可达到满意效果。   3.8 局部感染 环丙沙星可以制成不同剂型,可用于全身感染外和局部感染,例如,以纱条植入等可用于创伤感染;制成滴眼剂、眼用膜剂等用于眼部感染,制成滴耳剂、耳用膜剂等用于耳部疾患的治疗;制成软膏剂用于皮肤感染等。      4 不良反应      一般来说,环丙沙星的不良反应以胃肠道反应最常见,主要表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。由于环丙沙星应用广泛,一些少见的不良反应也逐渐被发现,现将其简述如下,以引起注意。   心血管系统该类反应大多表现为胸闷、头晕、心慌、气短、呼吸困难等症状,停药后可自行恢复。   泌尿系统由于该药大部分以原形从肾脏排泄,对肾脏有一定的损害

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