吡唑衍生物的合成及生物活性测试-有机化学专业论文.docxVIP

HYPERLINK \l _bookmark0 3.2.5 中间体Ⅲ的合成 33 HYPERLINK \l _bookmark1 3.2.6 中间体Ⅳ合成 34 HYPERLINK \l _bookmark2 3.2.7 目标化合物的合成(C) 35 HYPERLINK \l _bookmark3 3.2.8 目标化合物的合成(D) 42 HYPERLINK \l _bookmark4 3.4 目标化合物的生物活性测试方法 44 HYPERLINK \l _bookmark5 第四章 结果与讨论46 HYPERLINK \l _bookmark6 4.1 目标化合物的波谱解析48 HYPERLINK \l _bookmark6 4.1.1 目标化合物 C1 的谱图解析 48 HYPERLINK \l _bookmark7 4.1.2 目标化合物 D1 的谱图解析 49 HYPERLINK \l _bookmark8 4.2 目标化合物的生物活性测试分析 51 HYPERLINK \l _bookmark9 第五章 结论及展望52 HYPERLINK \l _bookmark9 5.1 结论52 HYPERLINK \l _bookmark9 5.2 创新点52 HYPERLINK \l _bookmark9 5.3 不足与展望52 HYPERLINK \l _bookmark10 参考文献54 附 录58 HYPERLINK \l _bookmark11 部分化合物谱图59 贵 贵 州 大 学 2010 届 硕 士 学 位 论 文 I I 摘 要 本文描述了吡唑酰胺类化合物在农药和医药上的应用以及发展，以及部分药 物的合成路线。尤其对吡唑酰胺类农药进行了重点阐述，分析了一些药物的结构 特点。最后列举了一部分即将被引入目标化合物的活性基团。 本文系统的叙述了目标化合物的合成目的，合成设计以及合成路线，并且对 部分活性胺以及目标化合物的数据进行了详细解析，并且对中间体以及目标化合 物的合成条件进行了优化。采用活性拼接法，以1-芳基-3-甲基-5-吡唑酮为母体， 从生物电子等排理论出发，采用类同合成思想，将合成出的苯并呋喃胺等活性基 团引入吡唑酰胺衍生物，成功合成出18个吡唑酰胺类衍生物，以及2个吡唑亚胺 类化合物，所有化合物结构经过IR、1HNMR, 13CNMR，元素分析进行了表征。 部分目标化合物进行了小麦赤霉病菌、辣椒枯萎病菌、苹果腐烂病菌的抑菌 检测。 关键词：吡唑酰胺，衍生物，合成，生物活性。 II II Abstract This article reviews the pyrazole amides in pesticide and medicine, the application and development, and some drug synthesis route. In particular, pyrazole amide pesticides were highlights, analysis of structural features of some drugs. Final lists will be introduced as part of the active groups of target compounds. This article describes the target system compounds the purpose, design and synthesis of synthetic route, and the activity on the part of the target compounds amine and a detailed nuclear magnetic resonance spectrum analysis, and the intermediates and target compounds on the synthesis conditions were optimized. Activity splicing method used, with the parent compound of 1-aryl-3-methyl-5-pyrazolyl , from the bio-isostere theory, using similar synthetic thinking, will synthesized benzofuran amine active groups such as the introduction of pyrazole ami