苯并咪唑酮类衍生物的设计、合成及其抑菌活性研究-食品工程专业论文.docxVIP

万方数据 西华大学学位论文独创性声明 作者郑重声明：所呈交的学位论文，是本人在导师的指导下进行研究 工作所取得的成果。尽我所知，除文中已经注明引用内容和致谢的地方外， 本论文不包含其他个人或集体已经发表的研究成果，也不包含其他已申请 学位或其他用途使用过的成果。与我一同工作的同志对本研究所做的贡献 均已在论文中做了明确的说明并表示了谢意。 若有不实之处，本人愿意承担相关法律责任。 学位论文作者签名： 指导教师签名： 日期： 日期  西华大学学位论文版权使用授权书 本学位论文作者完全了解学校有关保留、使用学位论文的规定，在校 攻读学位期间论文工作的知识产权属于西华大学，同意学校保留并向国家 有关部门或机构送交论文的复印件和电子版，允许论文被查阅和借阅，西 华大学可以将本论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，可以采 用影印、缩印或扫描等复印手段保存和汇编本学位论文。(保密的论文在解 密后遵守此规定) 学位论文作者签名： 指导教师签名： 日期： 日期  符号说明 英文缩写英文名称中文名称A.R.Analytical reagent分析纯BTCBis(trichloromethyl)Carbonate双(三氯甲基)碳酸酯CDIN, N-carbonyldiimidazoleN,N-羰基二咪唑COCarbon monoxide一氧化碳DCMDichloroMethane二氯甲烷DIPEAN,N-DiisopropylethylamineN，N- HYPERLINK /view/1387350.htm 二异丙基乙胺DMAN,N-DimethylacetamideN,N-二甲基乙酰胺DMAP4-dimethylaminopyridin HYPERLINK /view/446801.htm 4-二甲氨基吡啶DMFN,N-DimethylformamideN,N-二甲基甲酰胺DMSODimethyl sulfoxide二甲基亚砜EAEthyl acetate乙酸乙酯MICMinimal inhibitory concentration最小抑菌浓度M.W.Microwave微波HRMSHigh Resolution Mass Spectrum高分辨质谱1H-NMR1H-Nuclear magnetic resonanc HYPERLINK /w/spectrum/ e spectrum核磁共振氢谱13C-NMR13C-Nuclear magnetic resonanc HYPERLINK /w/spectrum/ e spectrum核磁共振碳谱TMSTetramethylsilane四甲基硅烷THF HYPERLINK /search?q=THF%2BTetrahydrofuranamp;le=engamp;keyfrom=dict.phrase.wordgroup Tetrahydrofuran四氢呋喃TLCThin layer chromatography薄层色谱 西华大学硕士学位论文 摘 要 由细菌感染引起的疾病给人类的健康和生命安全带来了严重威胁，每年死于细菌感 染的人数也在不断增加。目前，临床使用的抗菌药物种类繁多，但是较多药物存在疗效 差、毒副作用、细菌耐药等问题。因此寻找高效低毒、不易耐药的抗菌药物刻不容缓， 所以开发新型的抗菌药物成为了当前研究的热点。 苯并咪唑类衍生物在医药领域扮演了一个重要角色，带有苯并咪唑母环的化合物具 有多种药理活性，如抗菌、抗高血压、抗肿瘤、多巴胺受体激动剂 、HIV-1 核苷酸反 转录酶抑制剂、 阵痛等。而与苯并咪唑环类似的苯并咪唑酮也是一类结构简单且具有 多种生物活性的氮杂环化合物，即它是一类具有多种生物活性的重要药效团，对它的研 究也变得越来越热。 苯并咪唑酮类衍生物在染料和医药领域具有很广泛的用途，尤其是在医药领域，苯 并咪唑酮母环是许多有生物活性化合物的药效团，以苯并咪唑酮为母核结构的衍生物具 有较多药理活性，被广泛用作抗肿瘤、多巴胺受体拮抗剂、抗 HIV-1 逆转录酶、镇痛、 消炎等，具有比较广阔的应用前景。这一类化合物虽然具有多种生物活性，但是该类化 合物的抗菌活性却鲜有报道。因此本文通过对苯并咪唑母环进行结构改造，设计并合成 了 15 个苯并咪唑酮类衍生物，并对这些化合物的体外抑菌活性进行了初步测试。 这类化合物以邻硝基苯胺为起始原料，经 N-烷基化、氯磺化、烷基化、还原、环 化五步反应得到最终产物。所用试剂均是实验室常见试剂，合成条件比较简单，没有较 苛刻的条件，实验后处理也很方便。所