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逍遥丸溶出度研究 　　摘要：目的：测定8个不同厂家的逍遥丸（浓缩丸）的溶出度。方法：以500ml经脱气处理的0.1 mol/L盐酸溶液为溶出介质，采用桨法，75转/min，HPLC法测定逍遥丸（浓缩丸）中芍药苷的溶出度。结果：8个厂家的逍遥丸之间溶出度差异较大。结论：逍遥丸（浓缩丸）的溶出度测定方法简便、准确，重复性好，可用于逍遥丸的质量控制。 　　关键词：逍遥丸（浓缩丸）；溶出度；芍药苷 　　【中图分类号】R28 【文献标识码】A 【文章编号】1672-8602（2015）06-0391-02 　　中药固体制剂开展质量评价应开展体外溶出度的研究，绘制不同介质中的溶出曲线，了解固体药物成分在体外释放过程的异同[1-3]。一般来说，体内生物利用度是评价药物的最重要、最准确的方法，但是开展临床试验需要浪费大量的时间和精力，体外溶出度的测定在一定程度上与体内生物利用度是有一定的关联性的，而且溶出度的操作简单可行，可以作为中药固体制剂的重要的一项质量控制手段。 　　已有一些研究报道，中药固体制剂采用溶出度的方法来评价药物的一致性[4-5]，本文选取含量相对较高且溶出行为较稳定的芍药苷为考察指标，测定不同厂家生产的逍遥丸（浓缩丸）在不同时间点的溶出量，计算累积溶出率，绘制溶出曲线图，并运用f2因子法评价逍遥丸（浓缩丸）的溶出度差异。 　　1. 仪器与试药 　　Agilent 1200高效液相色谱仪，配有自动脱气机、柱温箱、自动进样器、MWD紫外检测器；ADFC8MD溶出取样收集系统。 　　芍药苷对照品 （批号110730-201136，中国食品药品检定研究院），甲醇、乙腈为色谱纯，水为超纯水，其他试剂均为分析纯。 　　逍遥丸（浓缩丸）来自于8个不同的生产厂家（分别编号为A、B、C、D、E、F、G、H）。 　　2. 方法与结果 　　2.1 对照品溶液的制备 精密称取芍药苷对照品25.04mg，置50ml量瓶中，加稀乙醇适量使溶解并稀释成浓度为50. 08μg/ml的溶液。 　　2.2 供试品溶液的制备 照溶出度测定法（《中国药典》2010 年版二部附录XC溶出度测定法桨法），量取经脱气处理的人工胃液（无酶）500ml，注入溶出杯内，加热使溶出度仪温度保持在37±0.5℃，设定转速为75r/min，取6份逍遥丸约1g，分别投入6个溶出杯中，立即启动旋转并开始计时，分别于0.5、1、2、3、4、6、8、12h定点取样3ml，样品用0.45μm微孔滤膜过滤，取续滤液作为供试品溶液。 　　2.3 阴性供试品溶液的制备 　　按逍遥丸处方比例和工艺制备缺白芍的阴性样品，再按2.2项下供试品溶液的制备方法制备阴性供试品溶液。 　　2.4 色谱条件 　　以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂[Phenomenex Luna C18（2） 100A色谱柱]，以乙腈-0.1%磷酸溶液（15：85）为流动相，检测波长230nm，柱温30℃。 　　在上述色谱条件下，分别取芍药苷对照品溶液、供试品溶液及阴性供试品溶液进样分析，阴性供试品无干扰，见图1。 　　2.5 溶出条件的考察 　　2.5.1 溶出方法的选择 　　取A厂家供试品，以500ml的0.1mol/L盐酸溶液为溶出介质，按2.2项下设置溶出温度、转速等参数，比较桨法和篮法所测溶出度的差异。用HPLC法测定芍药苷的含量，计算芍药苷的累积溶出率，绘制累积溶出曲线，见图2。 　　从试验结果可以看出，桨法溶出速度和累积溶出度均大于篮法，故选择桨法作为溶出度的试验方法。 　　2.5.2 溶出介质的选择 　　溶出度常用的溶出介质有水、0.1mol/L盐酸溶液以及不同pH值的缓冲盐溶液等，取A厂家供试品，考察逍遥丸在水、0.1mol/L盐酸及pH6.8的磷酸盐缓冲液中的累积溶出情况，其他条件按照2.2项下供试品溶液制备方法，参照溶出度测定法，于规定时间分别取样，用HPLC法测定芍药苷含量，计算累积溶出率，绘制累积溶出曲线，结果见图3。 　　如图所示，可知逍遥丸在不同介质中的溶出情况，逍遥丸在0.1mol/L盐酸溶液中溶出速度较快，总体累积溶出度数值较高，因为0.1mol/L盐酸溶液更接近于人体胃内环境，表明逍遥丸主要在胃中溶解，故选择0.1mol/L盐酸溶液作为逍遥丸品种的溶出介质。 　　2.5.3 溶出介质体积的选择 　　在桨法，以0.1mol/L盐酸为溶出介质的基础上，比较逍遥丸（A厂家）样品在不同体积的溶出介质中溶出的差异。溶出介质的体积选择500ml、800ml和1000ml，其他条件按照2.2项下的方法，用HPLC法测定芍药苷的含量，计算芍药苷的累积溶出率，绘制累积溶出曲线，结果见图4。 　　芍药苷在不同体积的0.1mol/L盐酸溶液中累积溶出结果差异较小且都