职高25章组胺和抗组胺药课件.pptVIP

拟组胺药和抗组胺药;自体活性物质 autacoids;一、拟组胺药;H2效应：刺激胃酸分泌，扩张血管，兴奋心 脏（正性肌力和正性频率作用）。 ;培他司汀（betahistine） 药理作用：可激动组胺H1受体，引起血管扩张，但不增加毛细血管的通透性。 临床应用：用于治疗内耳眩晕症，可纠正内耳血管的痉挛，减轻迷路积水，消除耳鸣、眩晕等症状；也可用于治疗急性缺血性脑血管疾病，如脑栓塞，一过性脑供血不足等；对各种原因的头痛有缓解作用。 不良反应：可引起胃部不适、恶心、皮肤瘙痒等。; ;;【体内过程】;【药理作用】;;2．中枢作用：;【临床应用】;3.其他苯海拉明和异丙嗪可治疗过敏性疾病引起的失眠，也可与平喘药氨茶碱合用，以对抗氨茶碱的中枢兴奋、失眠的副反应。异丙嗪常作国冬眠合剂的组分用于人工冬眠。;【不良反应】;息斯敏事件： 息斯敏(Hismanal)，于无镇静作用抗过敏，特别适用于从事驾驶和高空作业工作的人群。 1998年1月，英国西部地区药物不良反应报告中心在发布的第26号公报中指出：“Janssen(杨森)公司的非处方药阿司咪唑(Astemizole，Hismanal)的不良反应有头痛、抑郁、定向力障碍、复视、鼻出血、恶心与呕吐、腹泻、扩散性荨麻疹、月经周期变动、膀胱机能障碍、尿排出量减少以及慢性治疗时出现体重增加；由于阿司咪唑在体内的半衰期很长，摄入后可在体内滞留7个月，孕妇摄入后是否可能危及胎儿尚　　;我国山东省和河南省的两家基层医院就先后于1991年和1992年报道了息斯敏导致药物性皮炎和诱发心绞痛的不良反应病例。 1992年初，英国宣传媒体大量报道了息斯敏和特非那定引起心脏病的事件，并由此使许多国家强调了对说明书和产品包装上新警告的要求。 同年，英国药物安全性委员会(CSM)共收到了94份有关组胺H1-受体阻断药息斯敏的不良心血管反应报告，其中3份与严重的室性心律不齐有关，包括3份猝死和3份其它死亡的报告，反复警告使用息斯敏不要超过推荐剂量，并且不要与红霉素和酮康唑合用。　　　　; 1992年1月1日至1996年9月30日，英国科学家就“无镇静作用的抗组胺药是否会导致室性心律不齐”进行研究结果表明，无镇静作用的抗组胺药能关闭心肌的钾离子通道并延长其动作电位，使心电图QT周期延长，导致室性心律不齐。在5种无镇静作用的抗组胺药(阿伐斯汀、息斯敏、氯雷他定、特非那定、西替利嗪)中，用药与未用药人群息斯敏诱发心律不齐的相对危险率最高，而且其代谢物对心脏仍有影响。实验还显示，50岁以上的用药者发生室性心律不齐的概率是年轻人的6倍。　　英国药品管理局指示息斯敏在英国仅供处方用，非处方药配方禁止上市。;1999年，Janssen(杨森)公司自愿在全球撤消其抗组胺药息斯敏(Astemizole,Hismanal)。美国食品与药品管理局(FDA)支持杨森公司撤消息斯敏的决定。　　息斯敏于1998年上市，该药的主要问题是代谢阿司咪唑的酶可被许多其它药物，包括一些常用的抗生素和抗抑郁药所阻断，导致阿司咪唑的血浆水平升高和增加QT间期延长风险；阿司咪唑也禁用于肝病患者；不良反应的发生不存在种族差异性。　　　　 ;说明书的修改 　2004年2月13日，国家药监局批准西安杨森关于修改息斯敏说明书的申请，其中对适应症、剂量、适用人群等处作大幅改动。 　　在息斯敏的旧版说明书中，该药的适用症为“治疗常年性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏性反应的症状及体征”，服用者“每日最大剂量10毫克”(1片)，并未限定适用人群。 　　说明书修订后，息斯敏仅能治疗“季节性过敏性鼻炎”，12岁以下儿童不在适用人群中出现，用量改为“每日3次，每次1片(3毫克)”，并明确“禁忌超剂量服用”。 　　但不容忽略的事实是，息斯敏被超过适用人群的病者，超使用范围、超剂量地使用了16年。;（二） H2受体阻断药;【药理作用】;【临床应用】;【不良反应】;西咪替丁的不良反应;其他同类药物;第一节 H1受体阻断药